恶性肿瘤可以发生骨转移,在骨转移患者中,乳腺癌和前列腺癌约占80%,肿瘤细胞破坏骨质,引起严重的骨痛,可发生病理性骨折、高钙血症。双膦酸盐是目前治疗恶性肿瘤骨转移的药物之一。含氮双膦酸盐(唑来膦酸)对骨吸收具有强大的抑制作用,可通过抑制蛋白质异戊二烯化影响破骨细胞功能,导致细胞凋亡。目前,临床上常用的有进口和国产的多种唑来膦酸。
一、唑来膦酸作用机制包括:
1、抑制破骨细胞成熟
2、抑制破骨细胞在骨质吸收部位的聚集
3、抑制成熟破骨细胞的功能
4、减少细胞因子的产生(如介素[IL]-6)
5、直接抗肿瘤活性(细胞增殖抑制和细胞溶解)
6、抑制肿瘤细胞扩散、浸润和粘附于骨基质
7、抗血管生成效应
二、不良反应:
唑来膦酸的不良反应约在1/3患者中出现。最常出现的是流感样症状(约9%),包括骨痛(9.1% )、发热(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约3%)、肾功能损害(2.3%)、下颌骨坏死等。
三、用法用量:
乳腺癌骨转移患者,唑来膦酸4mg,用 0.9%NaCl 或5%葡萄糖溶液100ml稀释,静脉输注,每月一次。
乳腺癌患者在内分泌治疗期间,虽无骨转移现象发生,但为了预防骨转移、增加骨密度、降低肿瘤复发率,也可以用唑来膦酸4mg,用 0.9%NaCl 或5%葡萄糖溶液100ml稀释,静脉输注,每6月一次。
四、注意事项:
同时多喝水、补液
查电解质、肾功能,如血清钙、磷、镁以及肌酐水平。
密切监视肾功能。
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