三苯氧胺(他莫昔芬Tamxifen，TAM)属于乳腺癌雌激素受体竞争性拮抗剂，是近年来最为常用的内分泌治疗药物。一般认为TAM是通过与雌激素竞争性地与肿瘤细胞内雌激素受体结合而发挥其抑制乳腺癌细胞增殖的作用。

　　TAM与雌激素受体结合比雌激素与雌激素受体结合快4倍，而TAM与雌激素受体的解离比雌激素慢100倍。TAM亦可与雌激素受体的抗雌结合位点相结合且更具有特异性，但其作用尚不清楚。TAM尚能使血浆内有生物活性的游离雌激素水平下降，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。三苯氧胺的常用剂量为10mg，每日2次，或20mg，每日1次，用药6周方能见效。

　　增加剂量未证明能使疗效提高。经国际早期乳腺癌治疗协作组研究证实，乳腺癌患者手术后服用TAM5年较2-3年受益大大增加，因此推荐常规服用5年。