放射性的碘-131和食品中碘的性质基本一样，所不同的是碘-131可以释放射线破坏正常的和异常的甲状腺细胞。碘是合成甲状腺激素的原料，进入人体的碘大多数被甲状腺摄取。给甲亢病人口服碘-131后，这些放射性的碘也进入病人的甲状腺。碘-131在甲亢病人的甲状腺可以滞留相当长时间，释放射线，导致部分甲状腺变性和减少，甲状腺激素的合成和分泌减少，甲状腺体积也随之缩小，这样就达到治疗甲亢的目的。
　　进入人体的碘-131主要集中在甲状腺内。在甲状腺外组织中分布少、滞留时间也短，所以一般治疗甲亢的碘-131辐射量很少，对人体的骨髓、性腺、肝脏和胃肠道等产生的辐射量很低。所以碘-131治疗甲亢通常不需要严格的辐射隔离，一般病人门诊治疗就可以了（少数病人因为病情严重需要住院观察和辅助治疗）。
　　碘-131治疗甲亢的优点包括：
　　（1）碘-131治疗的方法比较简便,通常只需要口服一次治疗，只有少部分病人在治疗2~4个月后需要再次口服。
　　（2）和抗甲状腺药物治疗相比，碘-131治疗的缓解率较高，复发率低。
　　（3） 该治疗可以明显缩小肿大的甲状腺，这样病人消除病人的颈部肿胀。
　　（4）该治疗尤其适合对抗甲状腺药物治疗后出现毒副反应的甲亢（如外周血象下降、药物过敏、肝功能损伤等）、合并有严重并发症的甲亢、病人不能或不愿意手术治疗的甲亢。
　　（5）该治疗对全身其他组织（尤其造血系统和肝脏系统）无明显的毒副作用；不会诱发肿瘤等；也不会影响后代。
　　（6）治疗花费总体较低。
　　尽管碘-131治疗有很多优点，但该方法也有一些局限性。其中包括：
　　（1）碘-131治疗后一些病人会很快出现甲减，有些病人会变成终身甲减，需要每天补充一些甲状腺制剂（优甲乐或其他甲状腺制剂）。
　　（2）与和抗甲状腺药物治疗相比，有些病人经过碘-131治疗后，起效要慢一些。而且由于碘-131治疗早期主要是破坏部分甲状腺细胞，如果许多甲状腺细胞短期内释放大量甲状腺激素会导致短时间内（治疗后1~2周内）有病情加重的可能性。偶尔会有些重度甲亢病人会在碘-131治疗后出现甲亢危相、或心衰加重、或突眼加重、或眼睛肿胀更加明显等。当然有效的辅助治疗可以避免和缓解上述情况出现。
　　（3）极少数病人对碘-131治疗不敏感，需要多次碘-131治疗或只能采用别的治疗方法。