β受体阻滞剂具有负性变时、变力作用，可引起心动过缓、房室传导阻滞，可诱发心力衰竭或心功能恶化，可引起周围血管收缩，如肢体发冷，间歇性跛行，可诱发支气管哮喘。在与钙拮抗剂异搏定合用，尤其是静脉应用时，可导致心跳骤停，应属禁忌。β受体阻滞剂可以引起中枢神经系统的副作用，如恶梦、失眠、幻觉等，也可引起男性性功能障碍如阳萎。某些β受体阻滞剂可影响体内的糖、脂肪代谢，可使低血糖恢复时间延迟，使甘油三酯升高、高密度脂蛋白下降；有的可影响肝肾功能，对于肝肾功能不全的病人应慎用。有报告表明，β受体阻滞剂可使白细胞减少，血尿酸升高。服用β受体阻滞剂可能还出现首剂效应，在初次应用β受体阻滞剂时，可出现血压下降，心率减慢，甚至心脏骤停；而长期服用β受体阻滞剂突然停药可诱发或加重心绞痛甚至发生心肌梗死。