万珂作为第一个蛋白酶体抑制剂, 能抑制多种重要调节蛋白的降解,诱导细胞凋亡;同时影响肿瘤细胞生长微环境,抑制肿瘤细胞在微环境中的生长和生存,对多种肿瘤的治疗均具有活性。万珂自诞生以来,先后荣获2004年“年度肿瘤化合物奖”和2006年国际Prix Galien大奖,后者被誉为“制药行业的诺贝尔奖”。
2003年,美国食品与药物管理局(FDA)快速审批通过了万珂用于多发性骨髓瘤(MM)的临床治疗;2005年,美国FDA和欧洲药物评审局批准万珂用于MM首次复发后的治疗。目前, 2010年NCCN(美国国家综合癌症网络)诊疗指南推荐万珂作为多发性骨髓瘤的首选治疗用药。
万珂治疗多发性骨髓瘤疗效显著。万珂和多种化疗药物联合具有疗效叠加及协同效应,包括地塞米松、阿霉素、沙利度胺、马法兰等。万珂(V)与地塞米松、马法兰(M)、泼尼松(P)、沙利度胺、多柔比星(阿霉素)等的联合治疗用于多发性骨髓瘤初治患者的总缓解率(CR+PR)达50%~80%。其中, MPV与MP两种方案进行对比的国际多中心研究结果显示:MPV方案疗效显著, MPV方案有可能成为老年骨髓瘤患者的标准治疗方案。
万珂的联合方案也用于复发难治性多发性骨髓瘤,上述联合方案在治疗复发难治骨髓瘤中均取得了较好的疗效。
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