碘是甲状腺合成甲状腺激素的主要原料，甲状腺对放射性碘同样具有高度选择性吸收和浓聚能力。由于甲亢患者合成甲状腺激素的速度和量都增加，甲状腺对放射性碘的浓取胜能力也显著增强，可高达服用剂量的80~90％。碘-131在甲状腺内停留时间较长，有效半衰期可达3、5-4、5天。碘-131在衰变时释放β射线较长时间对甲状腺进行集中照射，但不损害周围的器官和组织。碘-131治疗后数小时，在β射线集中照射后部分甲状腺细胞发生肿胀，滤泡细胞出现空泡状改变。甲状腺还出现急性炎症的变化，如水肿、淋巴细胞和吞噬细胞浸润，以后变为无功能的结缔组织，从而降低甲状腺的分泌功能，达到治疗甲亢的目的。有人称碘-131治疗甲亢为“液体甲状腺切除术”。