二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。目前市场上常见的有: 西格列汀(捷诺维)和 沙格列汀(安立泽)，均每日一片即可。

　　西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。

　　西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，在葡萄糖水平较低时不增加胰岛素分泌，没有明显的低血糖风险。

　　沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4抑制剂，通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like Peptide-1，GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP)水平，从而调节血糖。进餐后GLP-1在肠道即时分泌，进而刺激胰腺产生葡萄糖依赖性胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空。

　　在生理状态下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性，而服用DPP-4抑制剂可以使内源性GLP-1水平升高3~4倍，有效降低糖化血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖，且不影响体重，没有明显的低血糖风险。今年，多项沙格列汀临床研究相继发表，一致证实了其降低HbA1c、空腹血糖(FPG)、餐后血糖(PPG)水平及良好的耐受性和安全性作用。