商品名:利莎林
【药理毒理】: 阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。 阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
【药代动力学】:
口服本品后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显着。口服0、25g、0、5g和1g后血药峰浓度(Cmax)分别为5、1mg/L、10、8mg/L和20、6mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0、5g后2~3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0、52mg/L和0、53mg/L,而同期血药浓度为11mg/L和3、5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时,中耳液中药物浓度为6、2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0、1~1、5mg/L,相当于同期血药浓度的0、9%~21、1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的~,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血消除半衰期(t1/2b)为1~1、3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢,6小时内45%~68%
给药量以原型药自尿中排出,尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。
【适应症】:
阿莫西林适用于敏感菌(不产β 内酰胺酶菌株)所致的下列感染:
1、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2、大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3、溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5、急性单纯性淋病。
6、本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
【用法用量】:
口服。成人一次0、5g,每6~8小时1次,一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20~40mg/kg,每8小时1次;3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg,每12小时1次。
肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0、25~0、5g;内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0、25~0、5g。
【不良反应】:
1、恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。
2、皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。
3、贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。
4、血清氨基转移酶可轻度增高。
5、由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
6、偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
【禁忌】:青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】:
1、用前必须做青霉素钠皮肤试验,阳性反应者禁用。
2、传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。
3、疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。
4、阿莫西林可导致采用Benedict或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。
5、下列情况下应慎用:
(1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。
(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】:
动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。
由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。
【药物相互作用】:
1、丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。
2、氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。
【药物过量】:
在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西林给药剂量不超过250mg/kg时不引起显着临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿,但肾功能损害在停药后可逆。
【规格】0、25g*12#/盒(分散片)
【零售价】:13、70/盒
【报销类别】:公费
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