双硫仑样反应是指用药后若饮酒而发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛胸闷、气短、呼吸困难、心衰、呼衰、急性肝损伤,惊厥甚至死亡等。查体时可有血压下降、心率加速(可达120次/min)及心电图正常或部分改变(如ST―T改变)。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后15-30分钟发生。
可引起双硫仑反应的药物如下:
头孢菌素类药物:如头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等、其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是在其母核7 - 氨基头孢烷酸(7-ACA)环的3位上有甲硫四氮唑(硫代甲基四唑)取代基,其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起戒酒硫样反应。
出现心前区疼痛伴心电图ST-T改变是由于甲硫四氮唑取代基引起交感神经兴奋性增高,造成心率加快、心肌耗氧量增加,使心肌舒张期缩短,冠状动脉灌注压降低,导致灌流量减少所致。(头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。)
硝咪唑类药物:如甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。
其他抗菌药:如呋喃唑酮(痢特灵)、呋喃妥因、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、琥乙红霉素、异烟肼等。
降糖药物:如氯磺丙脲、苯乙双胍、格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、胰岛素等。
其他药物:如华法林、三氟拉嗪、妥拉唑林、水合氯醛等。
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