免疫抑制剂在器官移植中用于防治排斥反应，这些药物对正常和异常的免疫反应均有抑制作用。
　　1、硫唑嘌呤时代： 1954年，人类第一例同卵双生肾脏移植手术获得成功；1963年人类第一例肝移植成功。但在随后的10多年，器官移植未能获得广泛开展，原因在于器官移植后，随之而来的是移植受者的免疫系统对外来的移植物引发的免疫反应，这种效应称为排斥反应。后果是导致移植物被破坏。在寻找调整受体免疫应答的措施中，最早60年开始应用硫唑嘌呤，但是直到70年代末，硫唑嘌呤联合强地松治疗肾移植的1年存活率只有50％左右，且结果还不足以使肝脏和其它脏器移植成功。另外这类药物有一定的毒性：主要为骨髓造血系统的抑制和胃肠道粘膜损害。
　　2、环孢素A时代：1978年，首次将环孢素A用于临床肾移植，取得了令人满意的结果，存活率明显提高。环孢素A的问世是现代器官移植的里程碑，它的临床应用是20年来器官移植的最重大进展。1981年，在肝脏移植中联合应用环孢素A和强地松，突破性的使多数接受移植者存活了相当长的时间，各种器官的移植工作得到了广泛的开展。
　　3、普乐可复时代：1984年提取出FK506，1989年相关临床应用文献发表，近年的研究表明，FK506具有许多优点，没有增加肾衰、感染等主要副作用的发生率，同时急性排斥反应的发生率、再次移植率降低。移植患者生存率和移植物存活率提高。
　　总之，器官移植已经越来越成为一种常规手段，努力研究高效、低毒的免疫抑制剂必将对器官移植起到重要的推动作用。