吉西他滨(双氟胞苷)为一新的胞嘧啶核苷衍生物,分子式为2,2,-二氟脱氧胞嘧啶核苷。吉西他滨进入体内后由脱氧胞嘧啶激酶活化才能起作用,形成吉西他滨磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP),其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物可以抑制DNA的合成。所以本品为嘧啶类周期特异性抗肿瘤药物,其主要代谢物在细胞内参入DNA,主要作用于G1/S期。
一项比较GC和MVAC的三期随机临床研究,纳入了99个研究中心的405例晚期膀胱癌患者。GC组在第1、8、15天给予吉西他滨1000mg/m^2,在第二天给予顺铂,28天重复。两组的有效率分别为49%vs 46%,中位TTP均为7.4个月,中位生存时间13.8个月vs 14.8个月。GC化疗组的中性粒细胞减少、黏膜炎、脱发等毒副反应明显少于MVAC组。因此被视为治疗局限晚期和转移性膀胱癌的新标准。
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