Herceptin是近些年来研发最成功的抗癌药物，它的发现是开始于1987年HER-2/ner这个癌基因的发现，癌基因就是促进肿瘤生长的基因，实际上早在20世纪70年代，分子生物学家就发现了这个基因，十年后，加州大学洛杉矶分校（UCLA）的科学家开始研究肿瘤，他们试图在已知的癌基因中寻找基因改变，结果发现25%～30%的乳腺癌和卵巢癌有HER-2/neu癌基因的扩增，这种过度扩增引起可促进肿瘤生长的HER-2/neu蛋白的过度表达，这个蛋白向细胞核发送很强的生长刺激信号，同时UCLA的科学家还发现肿瘤中HER-2/neu扩增越多，肿瘤的侵袭性越强。中国中医科学院广安门医院肿瘤科卢雯平

随后科学家开始寻找阻断HER-2/neu蛋白的方法，他们对基因工程抗体Herceptin很感兴趣，抗体是人体抵抗外来物的防御体系的一部分，基因工程抗体可以专门针对（靶向）某些常能逃避人体免疫系统监视的侵略者。实验室里发现Herceptin可以抑制依赖HER-2/neu过度扩增的肿瘤细胞生长。

到1991年，研究者开始进行人体的临床试验，I期临床试验显示其吸收很好副作用很少（有很少的人出现心脏问题），II期临床发现它在HER-2/neu过表达的转移性乳腺癌既安全有有效，III期临床做了对照研究，入组女性一组接受Herceptin加化疗，另一组只接受化疗，发现与单纯化疗组相比，Herceptin加化疗组的肿瘤生长慢、肿瘤缩小的多及生存时间长。还有一个试验显示单纯接受Herceptin治疗，大概25%的患者肿瘤变小或消失。

1998年，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准Herceptin治疗HER-2/neu过表达的转移性乳腺癌的治疗。这个药物具有里程碑意义，因为它是第一个分子靶向的抗癌药， 2006年FDA批准了它在早期HER-2/neu过表达的乳腺癌患者中使用。

Herceptin 可以说是走在分子个体化治疗这轮新浪潮的最前面，这种治疗更像子弹而不是大锤子，这个过程从1987年最初发现HER-2/neu癌基因到1998年FDA批准上市经历了10余年漫长的过程