在中国,每15秒就有一位病人被心脑血管病夺去生命,每22秒就有一位病人因此丧失工作能力,在2008血栓性疾病防治研讨会上,这些数字令人震惊。大量研究已证实,阿司匹林能够明显降低心肌梗死、卒中的发病以及死亡的风险达50%,在心脑血管疾病的一级和二级预防中作用显著,是防治心脑血管疾病的基石。
阿司匹林是医药史上的常青树,临床应用已超过100年,而目前仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药。该药口服后大部分在小肠上部吸收,在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,约6小时内浓度达高峰。随剂量的不同,阿司匹林所起的作用也一样。大剂量(超过4g/d)具有消炎及抗风湿作用;中等剂量(500mg/d~3g/d)具有解热镇痛效应;而小剂量(75~300mg/d)则具有抗血小板作用,其作用机制主要是通过抑制血小板的环氧化酶,减少血栓素A2的生成,从而抑制血小板的聚集和释放,减少血栓的形成。因此,在心脑血管疾病的预防中广泛使用小剂量阿司匹林,尤其是针对有糖尿病、高血压、缺乏运动、肥胖、高龄、有家族史、高血脂、吸烟等心脑血管疾病危险因素的病人进行的一级预防(预防其发生心脑血管疾病),以及针对已发生过心脑血管疾病的病人进行的二级预防(预防其再次发作)。但没有心血管危险因素的健康人,不可把阿司匹林作为预防心血管病的保健药,因为美国一项有11万人参加的最新研究表明,阿司匹林非但不能让这些人从中受益,反倒增加了出血的危险。以往资料推荐的服用剂量大小悬殊,让人无所适从。这是因为从5mg起阿司匹林就有抗血小板凝聚作用,至100mg时血小板全面被抑制,超过325mg或500mg时出血危险加大。因此,专家推荐其应该长期口服阿司匹林每天75~150mg治疗,这种小剂量的阿司匹林被认为疗效最大、毒性最小。
阿司匹林最常见的不良反应是胃黏膜损害,表现为恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,在少数情况下,会引起胃肠道出血或溃疡,与剂量增加有关。大剂量阿司匹林会使胃肠道出血的危险加倍,但致命性出血极少见。所以目前多用阿司匹林肠溶片或拜阿司匹林, 使其进入肠道后再开始吸收, 同时最好在餐后服用,以减少胃肠道不良反应; 而有胃肠道疾病的病人也可在胃黏膜保护药的保护下谨慎使用阿司匹林。其它少见的不良应包括支气管痉挛性过敏感反应,皮肤过後反应,肝肾功能损害等。对于因以上不良反应而不能应用阿司匹林的病人, 可以用氯吡格雷(波立维/泰嘉)或噻氯吡定(抵克力得)来代替; 而对于心脑血管疾病高危病人则可以二者联合应用以加强抗血小板效果。
在临床实践中,建议小剂量阿司匹林终身应用, 避免间隔2天以上的间歇性应用。已有研究显示突然停药会导致心脑血管事件的明显增加。对于手术病人, 过去认为手术前应停药10天以上。如今,这一问题有了不同的答案:有必要考虑每个个体的效益和风险。例如,患有心脏病的老年人在手术时不建议停药。作小手术如前列腺切除、口腔外科或浅表皮肤手术发生出血的危险比不用阿司匹林而发生心血管事件的危险低。即使在继续应用阿司匹林时行冠脉搭桥术,也未发生其他并发症。临床经验表明,在手术48小时前停用阿司匹林就足够了。
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