优点：疗效肯定；不会导致永久性甲减；方便、经济、使用较安全。
　　缺点：疗程长，一般需1～2年，有时长达数年；停药后复发率高，导致治疗失败；还可伴发肝功能损害等副作用。
　　剂量与疗程
　　初治期：丙基硫氧嘧啶每日300～450毫克，或他巴唑（或甲亢平）每日30～40毫克，分2～3次口服，至症状缓解或血清甲状腺素恢复正常时即可减量。
　　减量期：约每2～4周减量1次。丙基硫氧嘧啶每次可减50～100毫克，他巴唑或甲亢平每次可减5～10毫克。待症状完全消除，体征明显好转后再减至维持量。
　　维持期：丙基硫氧嘧啶每日50～100毫克，他巴唑或甲亢平每日5～10毫克。如此维持1～2年，必要时还可在停药前将维持量减半。
　　在整个疗程中，务求避免间断服药。在任何阶段中，如有感染或精神因素等应激，宜随时酌增药量，待稳定后再进行递减。出现ＴＳＨ高，Ｔ３，Ｔ４低才可减量，这样可提高治愈率。否则易复发。
　　对于ATD治疗过程中出现甲亢症状缓解而甲状腺肿或突眼反而恶化时，抗甲状腺药物可酌情减量，并可每日加用左旋甲状腺素（L-T4）25～50微克或甲状腺片20～60毫克，进行纠正治疗。
　　在抗甲状腺药物治疗的头1～2个月内可联合使用β-阻滞剂普萘洛尔（心得安）10～20mg，一日3次，可以改善心悸、心动过速、精神紧张、震颤、多汗等，但对有支气管哮喘、房室传导阻滞、心力衰竭和分娩时禁用，对胰岛素依赖性糖尿病也应慎用。可选择阿替洛尔或美托洛尔等药物替代。
　　影响疗效的因素①疗程的长短：②GD患者血TRAb水平：初治时TRAb水平高者缓解率仅为15％，而TRAb水平低者的缓解率为50％，ATD很难使TRAb降至正常．这是ATD治疗GD疗效差的主要原因。③甲状腺肿大程度：甲状腺不大的GD缓解率为76％．而甲状腺中等以上肿大的GD缓解率仅为37％。④碘摄入量的多少：碘摄入量高的地区甲亢缓解率低，有报道ATD治疗17.6月，缓解率仅为13.6％。⑤有家族病史、突眼明显、血L浓度高、治疗下降慢和服药依从性差等也是影响ATD疗效的因素。