理想的调脂药物治疗能够降低低密度脂蛋白(LDL-C)且升高高密度脂蛋白(HDL-C)。LDL-C和HDL-C的代谢过程关键在于胆固醇的转运和逆转运。LDL-C通过与血管壁内巨噬细胞膜上CD36分子将胆固醇转运入细胞内。ApoA1通过斑块中巨噬细胞膜上三磷酸腺苷黏合夹传输(ABCA1/ABCG1)的转运，从外周组织运送游离胆固醇，卵磷脂胆固醇酰基转移酶将游离胆固醇酯化，形成新生的高密度脂蛋白颗粒，逐渐形成大而成熟的HDL颗粒;HDL将胆固醇酯运送到肝脏，通过清道夫受体-B1(SR-B1)转运回肝细胞进行降解代谢。

　　他汀类药物通过促进肝脏Apo-A1和PPAR-的合成，增加循环中HDL-C的水平;(噻唑烷二酮类药物、烟酸等调脂药)。因此，动脉粥样硬化形成过程中，既存在LDL-C将胆固醇运送到血管壁内的过程，也存在血管壁内胆固醇的逆向转运，调脂药物通过对Apo-A1、HDL、ABCA1和ABCG1、SR-B1的协同作用，使胆固醇的流入减少和胆固醇的流出增加，实现胆固醇逆向转运，使AS斑块消退。

　　适度调脂是指他汀类药物治疗达到减少胆固醇流入斑块的目标值：降低LDL-C大于45％(1.81~2.42mmol/L)，同时达到增加胆固醇流出斑块的目标值：升高HDL-C大于8％(1.17~1.42mmol/L),可以实现冠脉斑块的消退。

　　他汀治疗使冠脉斑块消退的调脂目标值并非是使用大剂量他汀。