1、拉米夫定(贺普丁)
最早用于抗乙肝病毒的核苷(酸)类药物,1999年在中国上市,是目前为止累计病例最多的口服抗乙肝病毒药物。拉米夫定起效快,抑制病毒作用强,价格相对便宜,但由于耐药发生率高,不推荐一线使用。
注意事项:由于长期使用容易变异而导致耐药,治疗过程中应定期(建议每3月)复查。
用药1年的临床数据:血清HBV-DNA转阴率为46%-70%,肝功能中ALT复常率为41%-75%,e抗原血清转换率为16%-21%。
耐药情况:1年20%,5年80%。
2、阿德福韦酯(贺维力、代丁、名正、阿甘定、优贺丁、阿迪仙)
2005年贺维力在中国上市,其最主要的特点是其耐药位点与其他核苷类药物无交叉,比较适用于有YMDD(204位点)变异的患者。但是阿德福韦酯抗病毒能力较弱,起效较慢,长期使用有潜在肾毒性,主要作为挽救治疗药物使用。
注意事项:长期使用可能会伤害肾脏;不推荐18岁以下患者使用。
用药1年的临床数据:血清HBV-DNA转阴率为21%-51%,肝功能中ALT复常率为48%-72%,e抗原血清转换率约12%。
耐药情况:1年0%,3年11%,5年29%。
3、恩替卡韦(博路定)
2005年博路定在中国上市,博路定起效快,抑制病毒作用强,病毒变异率非常低,被最新的各大国内外指南(2012年欧洲肝病学会,2012年美国肝病学会,2012年亚太肝病学会以及中国2010年指南)推荐为一线首选药物,其治疗效果已得到广大医生的认可。
注意事项:16岁以下需要慎用,服药前后2小时需空腹。
用药1年的临床数据:血清HBV-DNA消失转阴率为70 %-87%,肝功能中ALT复常率为67%-78%,e抗原血清转换率约21%;
耐药情况:初始核苷(酸)类药物的患者2年0.4%,3年1.1%,6年1.2%。
4、替比夫定(素比伏)
抑制病毒作用较强。缺点是耐药发生率较高。另外替比夫定在安全性方面表现不尽如人意。国内现有的唯一的美国FDA批准的妊娠B级的药物,其它核苷类(酸)类药物为C类。用于母婴阻断效果优于拉米夫定。对肾功能可能有保护作用。
注意事项:肌毒性(CK升高)。与干扰素联合使用外周神经病变增加。缺乏长期临床研究数据。
用药1年的临床数据:血清HBV-DNA消失转阴率为60 %-88%,肝功能中ALT复常率为72%-74%,e抗原血清转换率约22%。
耐药情况:HBeAg阳性患者治疗1年5%,2年22%,HBeAg阴性患者2年为8.6%。
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