三苯氧胺是一种雌激素拮抗剂，能直接与靶器官争夺受体而阻断雌激素，临床应用具有即时效应的特点，可起到一定的止痛消块作用。目前临床较为常用，为首选药物。三苯氧胺由于其对雌激素的竟争不仅局限于乳腺，尚可作用于阴道、子宫内膜等其它雌激素靶点，故极易在用药一段时间后出现副作用，如月经失调、白带增多、性欲减退、烦躁、恶心等，因而三苯氧胺不宜长期服用。