造影剂(又称对比剂contrast media)是放射诊断中最常用的药物之一,用于CT增强检查、介入血管造影以及排泄性尿路造影与其它管腔造影检查。造影剂根据分子量大小与吸收X线的剂量不同分阴性造影剂与阳性造影剂。阴性造影剂主要为气体,有空气、氧气、二氧化碳等。阳性造影剂主要有钡剂与含碘造影剂。钡剂为硫酸钡,用于消化道造影检查。含碘造影剂种类繁多。主要用于CT增强、介入造影、泌尿系造影及其它管腔造影检查,均属有机碘剂。
1、含碘造影剂分类
造影剂的发展与改进主要有两个目的,首先是增加含碘量以求得到最佳对比,其次减少毒性及副作用使患者能够耐受。基于上述目的早期的研究主要是增加含碘量,从最新的单碘质子杂环到双碘质子杂环再到含三个碘质子的苯环衍生物。其产品在溶液中离解为阴阳离子称离子型对比剂。性质稳定对比良好但溶液属高渗性,患者常常发生中毒副反应。因此70年代后出现的非离子型对比剂(nonionie contrast medium)其渗透性降低甚至接近血浆,毒副反应小,生物安全性大,对神经系统毒性低。
1、1离子型对比剂
是指泛影酸盐及异泛影酸盐。泛影酸盐有泛影钠及泛影葡胺。钠离子对血管内皮有损伤,静脉注射处疼痛。葡胺无此副作用。泛影葡胺可能引起心室颤动且粘度高,因此将两者混合构成复方泛影葡胺。我院使用76%复方泛影葡胺,用于心血管造影、尿路造影、胆管子宫输卵管直接引入造影瘘管造影。某些情况下做口服胃肠造影或CT腹部检查的肠道口服对比剂。异泛影酸是泛影酸的同分异构体,有异泛影钠与异泛影葡胺。适用范围与泛影酸盐大致相同。
1、2非离子型对比剂
70年代奈科明公司首先合成甲泛糖胺(阿米派克),因溶于水而不电离,渗透压、神经毒性、粘度均降低受到了普遍欢迎,但其储存与使用不方便被后来开发新产品代替。
80年代后开发产品为碘海醇(欧乃派克)、碘异肽醇(碘必乐、碘帕醇)、碘普罗胺(优维显)、碘维索(安射力、碘氟醇)都属于非碘离子型单体有机对比剂。与离子型对比剂相比有如下优点:不属盐类、水溶液无电离,渗透压低,临床应用中明显减少了患者的头痛、灼热感及血管扩张所引起的不适。‚不含羧基,神经毒性大大降低,经静脉给药的毒性显著减少。ƒ分子结构中引入4~6个醇基,增加亲水性,提高了水浓度,同时降低了粘度。对比剂毒性反应进一步减少,适用于心血管造影和CT增强扫描。我院有碘海醇、碘帕醇、碘氟醇三种非离子型二聚体有机碘对比剂,其分子结构含8~12个醇基、2个三碘苯环,渗透压接近血浆渗透压,因此适合脊髓与脑池造影。有碘曲仑(伊索显)、碘狄醇(威视派克)我院无此类产品。
2、离子型与非离子对比剂毒副作用与生物安全性比较
根据国内外大组病例统计分析。非离子型对比剂静脉注射的毒副反应发生率比离子型减少了76.3%。出现的反应以轻、中度为主,重度发生率减少更加明显。离子型对比剂注射死亡率为1:3000,而非离子型对比剂只有1:250000。静脉注射测试小鼠的半致死量(LD50)表明非离子型对比剂约3倍于离子型对比剂。现非离子型对比剂毒副反应发生率低,生物安全性高,因此提倡使用非离子造影剂。
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