舒尼替尼（索坦）是一种多靶点口服靶向治疗药物，既具有直接抗肿瘤作用，也有抗新生血管形成活性。欧洲肿瘤内科学会（ESMO）大会上，来自世界各地的专家学者对舒尼替尼在肿瘤治疗中的作用进行了全面交流。

　　索坦（舒尼替尼）治疗胃肠道间质瘤

　　索坦（舒尼替尼）在许多其他类型肿瘤的治疗上所显现出的令人鼓舞的结果。在伊马替尼抵抗或无法耐受的胃肠道间质瘤（GIST）患者中，研究显示伊马替尼和索坦（舒尼替尼）治疗有效。索坦（舒尼替尼）持续每日给药是伊马替尼抵抗或无法耐受的GIST患者的一个安全且有效的给药策略。

　　目前，舒尼替尼已在多个国家获准用于治疗伊马替尼治疗失败/无法耐受的晚期胃肠间质瘤（GIST）患者，这是基于美国学者德梅特里（Demetri）等在《柳叶刀》上发表的国际多中心随机双盲安慰剂对照Ⅲ期临床试验结果。欧洲肿瘤内科学会（EMSO）大会上，研究者对该研究的远期疗效进行了数据再分析。

　　伊马替尼无效GIST患者：索坦（舒尼替尼）治疗有远期生存获益

　　比利时勒芬（Leuven）加斯苏伊斯堡（Gasthuisberg）大学医院的斯科夫斯基（Schoffski）等对该研究数据进行的最新统计学分析证实，对于伊马替尼治疗失败/无法耐受的GIST患者，索坦（舒尼替尼）治疗具有远期生存获益，长期治疗安全性可接受、可预测。

　　该研究将伊马替尼治疗失败的GIST患者按2∶1随机分组，分别给予舒尼替尼（50mg/d,每周期用药4周，停药2周）和安慰剂治疗。中期分析显示，舒尼替尼组肿瘤生长明显慢于对照组。由于使用索坦（舒尼替尼）治疗组显示出了明显的治疗效果显著，研究早期揭盲，对照组患者交叉至舒尼替尼组继续治疗。

　　整个研究期间，最常见治疗相关不良事件为疲乏、腹泻、呕吐和皮肤脱色，多为轻微不良反应，总体上可耐受，通过减量、停药或常规治疗可有效控制。

　　【索坦临床疗效】

　　【索坦不良反应】

　　【其它】 商品名：索坦

　　通用名：苹果酸舒尼替尼

　　英文名：sunitinib malate(Sutent)

　　【适应症】 在服用甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate, Glivec)使疾病有进展或产生过敏反应后，用以治疗胃肠道间质瘤(gastrointestinal stromal tumor, GIST)治疗肾细胞肿瘤和胃肠道间质肿瘤新药。

　　舒尼替尼（Sunitinib，Sutent）是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。舒尼替尼的首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。

　　【作用机理】

　　舒尼替尼是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性，即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。

　　舒尼替尼可能代表了新一轮靶向疗法的问世，它既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应，其临床优势是显而易见的。

　　【临床评价】

　　Ⅲ期临床试验证实，舒尼替尼能够大大延长已对伊马替尼治疗耐药或不能耐受的胃肠道基质肿瘤患者的肿瘤进展时间（分别为6.3个月对安慰剂组的1.5个月），并显著性降低他们50％的死亡风险。舒尼替尼也已在用于治疗转移性乳腺癌和神经内分泌肿瘤等的Ⅱ期临床试验中显现出令人鼓舞的结果。舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤药物用于治疗许多其他类型实体瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌等的大量研究。

　　美国食品和药物管理局（FDA）日前批准美国辉瑞公司的抗癌新药“Sutent”上市，这种新药既能治疗胃肠道间质肿瘤，又能抑制晚期肾细胞癌。

　　FDA发布的新闻公报称，这是该机构首次批准能同时治疗两种疾病的抗癌药物。“Sutent”通过阻止肿瘤细胞得到生长所需的血液和养分起到治疗作用。临床试验表明，该药能延缓胃肠道间质肿瘤的生长速度，并能缩小肾细胞肿瘤的尺寸。服用“Sutent”的最常见副作用为腹泻、皮肤变色、口腔发炎、虚弱以及味觉改变。

　　FDA对“Sutent”采取了优先立项审批的办法，审批过程仅用了不到6个月。在批准该药上市前， FDA还与辉瑞公司合作，让没参加临床试验的病人也能用上该药。据FDA透露，目前美国有1700多名癌症病人在服用该药。

　　辉瑞公司抗肿瘤药物sunitinib临床研究结果令人欣喜

　　据2005年美国临床肿瘤学协会（ASCO）年会上公布的数据，辉瑞公司的在研新药sunitinib malate(SUTENT/SU11248)将对伊马替尼（imatinib，Gleevec）耐药的胃肠道间质肿瘤（GIST）患者存活率延长了一倍以上，并大大降低了肿瘤的生长和扩散。在其他类型的肿瘤中，也观察到令人鼓舞的Ⅱ期临床研究结果，其中包括转移性肾细胞癌(mRCC)、转移性乳癌和神经内分泌癌。