当前,药物剂型从片剂、冲剂到针剂、气雾剂有多种不同。然而,这些常规剂型,不论口服或注射,大多每日需用药数次,不仅使用不便,而且血液中的药物浓度起伏很大,呈现“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时,会超过适宜的治疗浓度,引起较多不良反应,甚至中毒;反之,药物浓度降到低谷时,又远在所需浓度以下,难以发挥药效。
于是,新的药物剂型―缓释制剂与控释制剂也就相继应运而生了。它们均能控制药物释放速度,减少或避免血药浓度的“峰谷”波动。
缓释药品:先将药物制成小的颗粒,分作数份。少数不包衣者为速释部分,其他分别包上厚薄不同的“衣”,为缓释部分,然后取上述颗粒,以一定比例混合,制成某种剂型,服用后则按未包衣与包衣的厚薄不同,在需要时间内依次释药,不断发挥疗效。 控释药品:通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物,使血.药浓度恒定,无“峰谷”现象,更好地发挥疗效。
一般先制成含药片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔,病人服用后,药物与体液接触,水从半透明膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物便由小孔中徐徐流出而奏良效。如防治心绞痛常用的硝酸甘油片,每次舌下含化1片,仅能维持疗效3o分钟左右,时间短暂,晚间容易发作。
其控释贴剂由保护层、薪合层、控释膜、药物库和铝箔等组成,药物借助渗透压通过微孔型的半透膜,以恒定速度持续释放出来,经皮肤吸收进入血液,保持平稳的治疗浓度,故每天只需用药1次,即可维持疗效24小时左右,既可减少用药次数,又可提高、延长疗效,降低毒副反应,还可预防夜间心绞痛发作。治疗高血压的拜新同,也是这样。有经验的朋友会发现,第二天排便的时候,会发现拜新同被“原型排出”,再细看,拜新同的一面有一个很小的孔,这个孔就是缓慢释放药物的孔。
控释或者缓释剂的发明,还解决了患者出差、旅游或赴野外工作时的方便使用,由多次服药变成一次服药。由此可见,对缓释、控释药片剂或胶囊剂,严禁嚼碎或击碎分次使用。
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