非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,包括阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸、布洛芬、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
目前NSAIDs是全球处方量最大、使用最广泛的药物之一,全世界每天约有3000万人在使用,它给许多患者解除了痛苦,缓解了病情,深受临床医师、药师和患者的好评。然而,随着NSAIDs药物的普及,一些不规范的使用方法及由其造成的不良后果也屡见报道,其安全使用问题越来越受到社会的关注。现在已有许多NSAIDs药物是非处方药(OTC),患者不需要凭医师处方就可以直接在药店购买。因此,有必要提醒大家重视和了解规范使用NSAIDs药物。
在介绍合理使用NSAIDs药物之前,首先大家应了解其不良反应,这也是全面正确认识NSAIDs药物的开始。其不良反应主要表现在以下几方面:
1、胃肠道损害
这是NSAIDs最常见的不良反应,可引起消化不良、黏膜糜烂、胃及十二指肠溃疡出血、严重者可致穿孔。美国有1400万骨关节炎病人长期服用NSAIDs,每年由NSAIDs引起的胃肠道损害人数占2%~3%,每年死于胃肠道损害并发症者约有2万余人,仅用于治疗胃损害并发症的费用达39亿美元。国内NSAIDs使用同样十分广泛,加上滥用现象较为严重,胃肠道损害发生率居高不下。NSAIDs的胃肠道损害有三个特点:一早―早期发生;二高―发生率高;三险―后果凶险。
2、肾损害
NSAIDs引起的肾损害表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、肾乳头坏死及水钠潴留、高血钾等,其发生率占所有能引起肾功能不全药物的37%。
3、肝损害
大多数NSAIDs均可导致肝损害,产生黄疸、肝炎、粒细胞减少、再生障碍性贫血、转氨酶升高等不良反应,如长期大量使用可导致急性中毒性肝坏死,严重者可致昏迷甚至死亡。
4、心血管损害
COX-2抑制剂是新型的NSAIDs药物,由于胃肠道不良反应较少,自20世纪90年代应用于临床以来,用量不断攀升。但是,2002年发现COX-2抑制剂能产生心血管损害,如可发生高血压、冠心病和心肌梗死等不良反应。美国FDA要求一些产品如万络撤回而停止使用,另外一些产品则被要求在说明书上特别标明该药具有心血管不良反应的黑框警示。
5、封顶效应
NSAIDs药物具有封顶效应(极量限制),即达到一定剂量后,即使增加药物剂量,不仅其药理作用不增强,其副作用反而增加。
大家了解了上述NSAIDs药物的不良反应,在实际应用时,就可从以下几方面做到合理规范使用、防范不良反应:
1、用药剂量因人而异,使用最小有效剂量和最短疗程
对于特殊人群应个体化给药,如儿童因心血管比较脆弱,应避免或减量使用;60岁以上老年人,其胃肠道耐受性差,肝肾功能减退,又是心血管疾病的人群,应在医生严格指导下使用。尽量避免大剂量、长期应用NSAIDs,需长期用药时,应在医师或药师指导下使用,用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用时,应该仔细阅读说明书,严格按照说明书用药。
2、下列情况应禁用或慎用
活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者,对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者,肝功能不全者,肾功能不全者,严重高血压和充血性心力衰竭者,血细胞减少者,妊娠和哺乳期妇女。
3、 联合用药
对于有消化性溃疡,又必须使用消炎镇痛药的患者,可联合使用胃黏膜保护剂以减小对胃肠道的损害。用药过程中如出现可疑不良反应时立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对不良反应给予适当处理。
4、用药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用,否则可能增加出血风险。
5、不宜同时使用两种或两种以上NSAIDs药物
这会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名,同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现,应避免重复用药。如对乙酰氨基酚又称扑热息痛,商品名有百服宁、泰诺林、必理通等;双氯芬酸又称双氯灭痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奥贝等。
6、不能盲目认为NSAIDs中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。NSAIDs不断有新品种上市,新品种往往是进口药,而且价格昂贵,但同样存在潜在危险。2004年10月全球市场万络(罗非昔布)的撤回就是一个实例。
7、在充分了解NSAIDs药物不良反应的基础上,患者也不必过分担心。我国有关不良药物反应报告中,NSAIDs所占比例并不大。因此,并不是所有使用NSAIDs的患者,一定会发生上述不良反应。
总而言之,只有医师、药师、患者和社会共同关注NSAIDs药物的安全使用问题,坚持合理用药,尽量避免和减少药物的不良反应,才会真正地筑起一道安全用药的屏障,使大家真正享受到NSAIDs药物给我们带来的益处。
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