自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中仍包含5-Fu或其衍生物。

　　成分：

　　S-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，由替加氟(Tegafur,FT)、吉莫斯特(Gimeracil,吉美嘧啶 CDHP)和氧嗪酸钾(Potassium Oxonate,奥替拉西 Oxo)三种成分按照摩尔比1：0、4：1的比例组成。

　　这三种组份的作用机理：

　　FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。

　　CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。

　　Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5-Fu毒性的作用。

　　S-1与5-Fu相比具有以下优势：

　　①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性;

　　②明显减少药物毒性;

　　③给药方便。

　　在日本，S-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，S-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用S-1，治疗有效率(CR+PR)可达44、6％。

　　适应症：胃癌，头颈部肿瘤

　　用法用量：

　　A：体表面积不足1、25平方米的患者，每次用40mg，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

　　B：体表面积在1、25平方米和1、5平方米之间的患者，每次用50mg，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

　　C：体表面积超过1、5平方米的患者，每次用60mg，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

　　D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50mg，60mg，75mg。

　　E：不能与其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。

　　不良反应：

　　1、骨髓抑制。

　　2、肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高

　　3、严重腹泻的发生率0、4％

　　4、严重肠炎的发生率0、2％

　　5、间质性肺炎的发生率0、4％

　　6、严重口腔溃疡和出血的发生率0、2％

　　7、可能发生急性肾衰。

　　8、可能发生皮肤毒性。

　　9、可能发生嗅觉缺失症。