经典的降糖药物包括胰岛素和口服降糖药物，口服降糖药物包括促进胰岛素分泌的磺脲类药物和格列奈类药物，减少肝糖输出的双胍类药物，延缓碳水化合物吸收的α-糖苷酶抑制剂和增加胰岛素敏感性的噻唑烷二酮类等药物。这些口服药物虽然具有或大或小的降糖作用，但是均不能控制糖尿病的进展。因此很多患者随着血糖的不断升高，需要接受不同机制降糖药的联合治疗，并最终改为胰岛素降低血糖。
　　科学研究发现，确诊2型糖尿病时胰岛B细胞功能大约仅有正常的50％，磺脲类单药治疗6年后，62％的患者胰岛B细胞功能仅及正常的27％，需要增加其他类降糖药物以达到血糖的良好控制。DPP-4抑制剂作为一种治疗2型糖尿病的新型药物正在崭露头角，是目前唯一可以改善胰岛B细胞的功能的口服降糖药物，这一类药物从降糖机制上看，DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4的活性，延长GLP-1的生理活性持续时间，在促进胰岛素分泌的同时具有抑制胰高血糖素的作用，降低肝糖输出，还具有抑制食欲，延缓胃排空等多种有益于降糖的机制，可以改善糖耐量及增加内源性胰岛素分泌，进而达到稳定血糖的目的。临床试验显示，DPP-4抑制剂降糖作用卓越，低血糖发生率与安慰剂相当，显示了这类药物良好的低血糖安全性。
　　总之，DPP-4抑制剂突破了以往降糖药物对B细胞功能无作用的限制，降糖效果优良，安全性高，可以有效延缓糖尿病的进展，有专家称其为糖尿病治疗领域新的里程碑。