常用口服降糖药种类。在我国,2型糖尿病约占全部糖尿病的90%以上,其中仅少部分患者通过饮食控制、运动和减轻体重等疗法就可以控制病情,大部分需用口服降糖药物治疗。按作用机制不同,口服降糖药主要分为:胰岛素促泌剂、双胍类、a糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂等。
口服降糖药用药原则。需要根据不同的胰岛素分泌水平、不同的身体状况、不同的伴发疾病、不同的肝肾功能等具体情况,来选择合适的降糖药种类和剂量,并根据病情变化及时调整。对降糖药来说,没有最好的,只有最合适的。总的应用原则是:掌握适应证和禁忌证,个性化合理用药,综合治疗,防止滥用。鉴于糖尿病常合并多项代谢异常,应用降糖药时需注意有利于各项代谢指标的控制,尽可能保护胰岛B细胞功能,控制血糖接近正常人水平,延缓合并症发生。
口服降糖药作用机制。
(1)磺脲类降糖药。常用的有格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡哒)、格列美脲(亚莫利)、格列喹酮(糖适平)等。这类药主要是通过刺激胰岛细胞使其分泌胰岛素来起到降糖作用,对有一定B细胞功能的病人有效。另外,磺脲类药物有促进靶细胞胰岛素受体后效应的作用,可协同胰岛素发挥作用。适用于:发病年龄大于40岁的2型糖尿病人;病程小于5年;正常体重或超重者;既往未使用过胰岛素或胰岛素剂量每天小于40单位者。因此类药物进入体内需要一定时间才能发挥作用,服药最佳时间为餐前30分钟。
(2)格列奈类降糖药。此类降糖药的作用类似于磺脲类的胰岛素促泌剂,目前有瑞格列奈和那格列奈,其主要降血糖机制也是促进胰岛素分泌,但不同的是这类药起效快,能快速增加胰岛素的分泌,餐前即时服药者餐后30-90分钟血浆胰岛素水平升高,餐后45分钟血糖开始下降,持续作用4小时。治疗时,在餐前即刻口服,不进食不服药,故有称其为餐时血糖调节剂。瑞格列奈的常用剂量为0.5-3mg,每日3次;那格列奈为60-180mg,每日3次。此类药物的主要副作用是低血糖反应,但发生率比磺脲类药物低。
(3)双胍类降糖药。此类药物的主要机制是促进肌肉组织摄取葡萄糖类,加速葡萄糖的利用,抑制肠道对葡萄糖的吸收、降低食欲,减轻体重。目前仅有二甲双胍一个药品在临床上应用,但商品名有很多,如美迪康、迪化糖锭、格华止等。适用于:肥胖的2型糖尿病,单用饮食治疗效果不满意者;单用糖苷酶抑制抑制效果不好,肥胖者;单用磺脲类药物效果不好,可加用双胍类药物者;1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定,加用双胍类药物可减少胰岛素剂量,使病情稳定者;2型糖尿病需用胰岛素治疗时,加用双胍类能减少胰岛素用量者。由于其呈酸性,对胃肠道有一定刺激作用,有部分人服用后,感胃肠道不适,可考虑餐后服用。
(4)a-糖苷酶抑制剂。目前常用的葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖(拜糖平)和伏格利波糖(倍欣)两种。这类药能与小肠a-糖苷酶结合,通过抑制a-糖苷酶的活性,抑制碳水化合物(米饭、面食)等在小肠内水解为单糖的过程,使食物中的碳水化合物的分解吸收进入绒毛粘膜细胞减慢,延缓葡萄糖进入血液的时间和速度,达到降低餐后血糖的目的。a-糖苷酶抑制剂的适应证较广,1型和2型糖尿病均可选用,可以与其他口服降糖药或胰岛素联合应用。一般从小剂量用起,逐渐增量,在进第一口饭时同服,可以嚼服。餐前或餐后服用都将降低疗效。其不良反应主要是胃肠道不适。需注意的是:单用糖苷酶抑制剂一般不引起低血糖,但与磺脲类药物或胰岛素联用时可出现低血糖,一旦出现低血糖应该口服或静脉注射葡萄糖来纠正。
(5)胰岛素增敏剂。主要指格列酮类降糖药,是噻唑烷二酮的衍生物,这类药物增加了胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,从而改善糖代谢。目前常用的有罗格列酮和吡格列酮两种。从开始发现血糖异常、符合糖耐量减低标准时就可以开始服用格列酮类降糖药,肥胖者需合用二甲双胍控制或减轻体重。对合并脂代谢异常、尤其是高甘油三酯血症者可选用吡格列酮。罗格列酮每日4-8mg,分1-2次口服;吡格列酮每日15-45mg,早餐时一次顿服。格列酮类耐受性良好,常见的副作用是水肿和体重增加,伴有心功能不全者禁用此类药物,治疗中还要注意低盐饮食。其肝脏毒性不明显,但不能应用于已有肝功能损害者,治疗中应定期复查肝功能。
相关文章