抗焦虑药主要作用于大脑的边缘系统。主要用于消除或减轻紧张、焦虑、惊恐、稳定情绪和具有镇静催眠作用。常用的抗焦虑药主要包括苯二氮卓类的地西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、氯硝西泮、劳拉西泮；新型抗焦虑药丁螺环酮等。镇静催眠药包括司可巴比妥、水合氯醛等。

　　品名

　　规格及包装

　　品性、用法及副作用

　　1

　　地西泮Diazepam，别名Valium 安定

　　2.5mg*100

　　（二类精神药品，限量100片）

　　具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌松作用。常用于治疗焦虑紧张状态、恐怖、强迫、癫痫、睡眠障碍等。Tmax为60～90min，T1/2为35～50h。肝脏代谢，部分转化为有活性的去甲羟基安定，再与葡萄糖醛酸结合从尿排出。静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物，也用于酒精戒断治疗。注射剂用于治疗焦虑惊恐发作可以注射10～20mg，治疗癫痫可以即刻静脉推10～20mg。口服抗焦虑一般1次5～10mg，1日3次；用于睡眠可以5～20mg。

　　副作用较轻，主要为嗜睡、眩晕、共济失调、心动过速等。注意服药时应避免饮酒；青光眼、重症肌无力患者忌用；久用可以导致依赖和认知功能障碍。苯二氮卓类药物过量可以采用苯二氮卓类拮抗剂安易醒静脉给药治疗。

　　2

　　硝西泮Nitrozepam，别名 硝基安定

　　5mg*100

　　（二类精神药品，限量100片）

　　具有镇静、催眠、抗焦虑、抗癫痫作用。催眠作用近似生理睡眠，较少后遗效应。对癫痫小发作、婴儿痉挛亦有较好的效果。临床多用于治疗睡眠和抗癫痫。Tmax为0.5～5h，T1/2为21～30h。用于催眠每晚5～20mg，抗癫痫10～30mg，分次服用。

　　主要副作用偶有嗜睡、易激惹、共济失调、眩晕、头痛、便秘白细胞减少等。服药时应避免饮酒，久用可以导致依赖。

　　3

　　艾司唑仑Estazolam，别名 去甲阿普唑仑 舒乐安定 Surazepam

　　1mg*20

　　1mg*100

　　（二类精神药品，限量100片）

　　具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥作用，中枢性骨骼肌松弛作用较弱。主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧等症。镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍。味苦，不溶于水用于。Tmax为1～2h，T1/2约17h。肝脏代谢，代谢产物有活性，肾脏排泄较慢。口服，用于镇静，1～2mg/次，1～3次/d；用于失眠，睡前服1～4mg。

　　主要副作用为轻微乏力、口干、嗜睡、头晕。高血压、孕妇、婴儿、肝肾功能不全患者慎用。久用可以导致依赖。

　　4

　　阿普唑仑Alprazolam，别名 佳静安定 Xanax

　　0.4mg*20

　　0.4mg*100

　　（二类精神药品，限量100片）

　　具有镇静、催眠作用，并兼有一定的三环类抗抑郁作用，作用快、剂量小、副作用小。还有中枢性肌松作用。适用于焦虑、抑郁、顽固性失眠、癫痫及术前镇静。Tmax为1～2h，T1/2为12～15h。主要代谢产物为3-羟甲基三唑安定和3-羟基-5-甲基三唑安定，前者活性为原药的一半，后者无活性。80％从尿中排出，能通过胎盘屏障和从乳汁排出。用于催眠，睡前服用0.4～0.8mg；用于焦虑抑郁，0.4～0.8mg/次，3次/d，最高日量4～5mg/d。

　　不良反应较低，主要为疲倦、头晕、头痛、口干、便秘、恶心、多汗、心动过速、低血压、震颤等。孕妇、哺乳妇女、青光眼患者禁用或慎用，久用易导致依赖。

　　5

　　氯硝西泮Clonazepam，别名 氯硝安定

　　2mg*100

　　1mg/ml

　　（二类精神药品，限量100片）

　　具有较强的镇静、催眠、肌肉松弛、控制精神运动兴奋、抗癫痫、抗焦虑作用。可以用于抗躁狂、抽动秽语综合征的辅助治疗。略溶于水，口服吸收迅速，Tmax为1～2h，T1/2为19～30h作用时间5～7h。肝脏代谢成乙酰胺衍生物，以葡萄糖醛酸基硫酸盐结合形式从尿排泄。用于催眠，睡前服1～4mg。用于控制兴奋静注或肌注1～2mg，老年人酌减。抗癫痫，口服4～8mg/d，分次服用，最高可达20mg/d；静注1～4mg/次，30sec内缓慢推注，必要时可静点。

　　主要副作用为嗜睡、共济失调、疲乏、眩晕、言语不清、肌张力下降、流涎、消化道反应。经注对心率、呼吸有抑制作用。有致畸作用，孕妇禁用。肝肾功能不全患者及青光眼患者禁用。长期服用可产生药物依赖。突然停药易致癫痫发作。

　　6

　　氟西泮Flurazepam，别名 氟安定，商品名 妥眠当

　　15mg*100

　　（二类精神药品，限量100片）

　　主要作用于边缘系统与情绪有关的部位，对脑干网状激活系统的抑制作用较弱。对焦虑所致的失眠症具有较好的疗效。用于改善睡眠及镇静，作用为安定的1/4，但缓解焦虑作用为安定的8倍，适用于焦虑症和各种类型的失眠症，能缩短睡眠诱导时间和延长睡眠，维持睡眠7～8h。易溶于水，Tmax=1h，T1/2约23h。因T1/2长，连续服用第2～3天催眠效果有所增强，停药后1～2天仍有催眠作用。肝脏迅速代谢，主要代谢产物N-1-羟乙基氟安定T1/2为47～100h。代谢产物从尿中排泄。口服15～30mg/次，临睡前服用。年老体弱者15mg/次。

　　常见副作用为嗜睡、眩晕、头昏、共济失调。还可能有胃肠道反应、胸痛、关节痛、心悸和泌尿道反应等。禁用与孕妇、15岁以下青少年，深用于严重抑郁症患者、肝肾功能不全者。注意服药时应避免饮酒；久用可以导致依赖。

　　7

　　三唑仑Triazolam，商品名 海洛神 酣乐欣

　　0.25mg*50

　　（一类精神药品，限量）

　　具有显著的镇静、抗焦虑和催眠作用。诱导睡眠作用迅速，半衰期短，排泄快，无蓄积作用，无嗜睡作用。催眠作用比安定强45倍，能缩短清醒期和延长第Ⅰ期睡眠，对Ⅱ、Ⅲ期睡眠影响较小。主要用于焦虑、失眠，尤其是入睡困难者。口服易吸收，难溶于水，Tmax为1.5±0.7h，T1/2约2.7h。肝脏代谢，代谢产物有六种，但只有7α-羟基三唑仑有活性，主要经肾脏排泄，8％有粪便排泄。能通过胎盘屏障及从乳汁排出。抗焦虑治疗口服0.25～0.5mg/次，3次/d。大剂量使用连续不超过2周。

　　主要副作用为疲乏、无力、头晕、嗜睡、视物模糊等。老年及肝肾功能不全者慎用。易于产生药物依赖和觅药行为。

　　8

　　劳拉西泮Lorazepam，别名 氯羟安定 洛拉酮，商品名 罗拉

　　0.5mg*20

　　0.5mg*100

　　（二类精神药品，限量100片）

　　具有中枢镇静、抗惊厥、肌肉松弛作用，有较强的抗焦虑和催眠作用。主要用于焦虑、失眠，有明显的诱导睡眠作用，可使睡眠持续8h。口服易吸收，不溶于水，Tmax=2h，T1/2约10～18h。肝脏代谢，代谢产物与葡萄糖醛酸结合，经肾脏排泄，肾病一般不影响清除率。抗焦虑治疗口服0.5～2mg/次，3次/d。大剂量使用连续不超过2周。

　　主要副作用为疲乏、头晕、嗜睡等。无心血管系统不良反应，有轻度的呼吸抑制作用。孕妇、儿童、肝肾功能不全者慎用。长期使用易产生药物依赖。

　　9

　　米哒唑仑Midazolam，别名 咪唑安定，商品名 力月西

　　15mg*20

　　（二类精神药品，限量100片）

　　短效镇静剂，具有镇静、抗焦虑、催眠、肌肉松弛、抗惊厥作用。作用快，代谢灭活快，持续时间短，有明显的诱导睡眠作用。主要用于失眠、睡眠节律障碍。口服易吸收，溶于水，Tmax=0.5h，首过效应40％，T1/2约2h。肝脏代谢，代谢产物α-羟基咪唑安定迅速与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排泄。给药7h后，体内无残留作用，因此对肝脏功能不全及老年人几乎无影响。口服7.5～15mg/次，睡前服用。

　　副作用较少见，服药初期可有遗忘发生，易感患者可致药物依赖。

　　10

　　丁螺环酮Buspirone，商品名 Bespar

　　一舒 奇比特

　　5mg*20

　　芳香族哌嗪类抗焦虑药。主要作用于海马5-HT1A受体及D1受体，降低5-HT能神经元的能力，产生抗焦虑作用。也能降低体内5-HT2受体的敏感性，故也有抗抑郁作用。为高度选择性的抗焦虑药物，不具有镇静催眠作用。对神经内分泌功能无影响，适用于急、慢性焦虑状态。对伴有焦虑性激动、内心不安定、紧张效果良好，对焦虑伴有轻度抑郁者也有效。口服易吸收，Tmax约0.5～1h，T1/2约2～11h。大部分肝脏代谢，主要代谢产物为5-羟丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪，后者有部分活性。60％由尿排泄，40％由粪便排出。口服，开始剂量5mg/次，3次/d，逐渐递增到20～30mg/d，最高量为60mg/d。老年人一般不超过15mg/d。

　　主要副作用为胃肠道不适、恶心、腹泻、头痛、眩晕、激动、失眠。严重肝肾疾病、青光眼、重症肌无力、孕妇禁用。不宜与酒精、降压药、降糖药、抗凝药、避孕药、MAOI并用。

　　本品不与其他催眠药产生协同作用，亦不加强酒精的作用，不能消除成瘾药物的戒断反应，也不会产生药物依赖及戒断反应。

　　11

　　唑吡坦Zolpidem，商品名思诺思 乐坦 诺宾

　　5mg*40

　　10mg*6

　　10mg*20

　　（二类精神药品，限量100片）

　　选择性作用于ω1受体亚型，用于失眠症的短期治疗。小剂量时，能缩短入睡时间，延长睡眠时间；大剂量时，第二、三、四相睡眠时间和REM潜伏期延长，REM时间缩短。唑吡坦Tmax约0.3～3h，T1/2约2.4h(0.7～3.5h)，作用可维持6h，肝首过效应35％。尿液排出56％，粪便排出37％。睡前服用，成人推荐剂量为10mg，不超过20mg，老人或肝功能不全者推荐从5mg开始。疗程可从数天到1年。

　　对中枢神经及胃肠蠕动影响，老年人最易发生。包括思睡、头晕、头痛、恶心、腹泻、眩晕，极少数有记忆障碍(顺行性遗忘)、夜间烦躁、抑郁、意识障碍、复视、颤抖、舞蹈步等。禁用于梗阻性睡眠呼吸暂停综合症、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制、妊娠及哺乳期。

　　12

　　佐匹克隆Zopiclone，商品名Imovan 忆梦返

　　三辰

　　7.5mg*10

　　7.5mg*20

　　哌嗪羧化物抗焦虑药。可与BZ受体结合，有与BZ类相似的抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛作用。可改善睡眠，使睡眠延长减少觉醒次数。用于失眠症的治疗。Tmax约1.5～2h，T1/2约5h，肝硬化及老年患者可延长到8h，肾衰患者T1/2不延长。肝脏代谢，主要代谢产物为N-去甲基及N-氧化衍生物，活性低。尿液排出80％，粪便排出10％。睡前服用，成人推荐剂量为7.5～15mg/次，睡前30min服用。

　　不良反应少，常见为晨间嗜睡、口苦、口干、肌无力等。长期服药后突然停药可出现戒断症状。严重呼吸功能不全者及对本药过敏者禁用，孕妇及哺乳期妇女不宜使用。肝功能不全患者应减少剂量。

　　13

　　氯苯甲酮Chlormezanone，别名 芬那露

　　200mg*20

　　噻嗪和噻唑衍生物抗焦虑药，髓内多突触反射抑制剂。具有弱镇静及肌肉松弛作用。用于睡眠障碍、焦虑和紧张。亦可用于偏头痛的治疗。略溶于水，T1/2约29h。口服成人200mg/次，2～3次/d。

　　有嗜睡、潮红、药疹、厌食、抑郁等副作用。不宜与酚噻嗪类、MAOI合用。

　　14

　　羟嗪Hydroxyzine，别名Atarax 安泰乐 安他乐

　　25mg*100

　　二苯甲烷衍生物抗焦虑药，皮质下活动抑制剂，具有弱的抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌肉松弛、抗胆碱(解痉)及抗组胺作用。用于紧张、焦虑、激动性神经症及胃肠道疾病伴有的焦虑，也可用于催眠及心身疾病，如慢性过敏性皮肤病。口服易吸收，Tmax=3h，T1/2青壮年14～33h，60岁以上18～48h。口服6d达到稳态血浓度。95％在肝脏代谢，主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物，前二者有活性，主要在尿中排泄。口服25～50mg/次，2～3次/d。

　　不良反应有嗜睡、头昏等。久服易产生耐受，有诱发癫痫发作的可能。6岁以下慎用。

　　15

　　苯巴比妥Phenobarbital，别名Luminal 鲁米那

　　30mg*100

　　500mg/ml

　　（二类精神药品，限量100片）

　　长效巴比妥类抗癫痫药。用于癫痫大发作、持续状态和局限性发作。对小发作疗效差。还有镇静、催眠作用，可用于焦虑、甲状腺功能亢进、高血压、恶心等症。口服Tmax2～18h，注射Tmax约15min，T1/2约72～96h，儿童约40h，部分肝脏代谢，转化为无活性的产物，30％以原药形式经肾脏排出，能被肾小管再吸收，使作用时间延长。乳汁中浓度为血浓度的10％～30％。口服15～100mg/次，30～200mg/d，最高250mg/次或500mg/d，分次服。肌注或静注，100～250mg/次，1～2次/d，最高250mg/次或500mg/d。对于癫痫大发作常用，易于从肌注改为口服。

　　副作用有嗜睡、烦躁、共济失调、药物性肝损害、皮疹、呼吸抑制、昏迷。长期应用可产生药物依赖，突然停药可引起癫痫发作。中毒可经血液、腹膜透析排出。

　　16

　　司可巴比妥Secobarbital，别名Seconol 速可眠

　　0.1g*10

　　（一类精神药品，限量10片）

　　短效巴比妥类镇静催眠药。作用快，服药15～20min即可入睡，持续时间亦短。主要用于入睡困难患者。略溶于水，易溶于乙醇。主要经肝脏代谢，由肾脏排出。睡前口服0.1～0.2g。

　　不良反应主要有，头晕、困倦，少数患者可出现皮疹、药热等过敏反应，可以抑制呼吸，过量服药可导致中毒。易造成药物依赖，长期使用不可突然断药，以免引起戒断反应。肝肾功能减退者慎用。

　　17

　　水合氯醛Chloral Hydrate，简C.H.

　　10％*100ml

　　(精神药品，限量200ml)

　　有较强的催眠和抗惊厥作用，安全有效，不易蓄积中毒。服药10～20min即可入睡，可持续6～8h，醒后无不适感。多用于严重失眠、兴