抗躁狂药主要指对躁狂症具有治疗和预防作用的药物。锂盐是最常见的抗躁狂药,此外常用的抗精神病药氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平、喹硫平及抗癫痫药卡马西平、丙戊酸钠、丙戊酸镁也具有抗躁狂作用。另外,钙通道阻滞剂戊脉安(异搏定)、可乐定也用于治疗躁狂的报道。
品名
规格及包装
品性、用法及副作用
1
碳酸锂Lithium Carbonate或Li2CO3
0.25g*100
0.3g*100(控释片)
本药物具有稳定情感的作用,其作用机制尚不明确,从临床疗效看,有显著的抗躁狂作用,用于治疗躁狂发作、双相情感性精神障碍躁狂相及抑郁相、混合相、分裂情感性精神病。为躁狂症缓解期的维持治疗用药。并有升高白细胞的作用,用于粒细胞减少症的辅助治疗。口服易吸收,Tmax为2~4h,T1/2为12~24h,达到血清稳态需要5~7天,脑脊液达到稳态浓度则更慢。95%由尿液排出,少量从粪便、汗液、唾液和乳汁排出。锂的排出速度与钠盐成正相关。开始口服1次0.25g,1日3次,根据血锂浓度和服药反应,逐渐增加剂量。治疗剂量0.5~2.0g/d,分2~3次服。增量宜缓,最高治疗剂量不宜超过2~3周。嘱患者多进含盐饮食、多饮水。维持量0.5~1.0g/d,分2~3次服。由于锂盐的有效治疗量与中毒量非常接近,治疗时要根据患者的年龄、体重、血锂浓度、副作用、疗效来确定今后的高低。因此,治疗期间应经常测定血锂浓度,其治疗血锂浓度为0.6~1.2mmol/L,维持血锂浓度为0.4~0.8mmol/L,血锂浓度>1.5mmol/L可出现中毒症状,老年或易感患者0.5mmol/L即可出现中毒症状。
主要副作用为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食,手细微震颤、无力、口渴、尿频、浮肿、体重增加、甲状腺肿、血压下降、心电图异常(T波低平、倒置等)。应严防中毒症状,如震颤、反射亢进、癫痫发作,严重者意识障碍,呈急性器质性脑综合征。锂盐与地高辛、奎尼丁同服可增加毒性作用,与氯丙嗪同服降低氯丙嗪的血浓度,与退热药、利尿药、泻药同服可使血锂浓度升高。可从乳汁排泄,故哺乳期妇女服用时不宜哺乳。长期应用可能导致肾小管功能受损、甲状腺功能低下。老年及肾功能不全者慎重使用。
2
丙戊酸钠Sodium Valproate
商品名 (缓释片为 德巴金)
200mg*100
丙戊酸类抗癫痫药。通过GABA能系统起作用,抑制GABA氨基转移酶。对个性癫痫发作均有疗效,由以小发作效果最佳。应用于癫痫、情感性精神障碍。临床对于伴有一定情感症状的精神分裂症患者常合并使用。T1/2约15h。治疗癫痫,口服成人200~400mg/次,2~3次/d。治疗躁狂一般可耐受的初始剂量为500~1000mg/d,以后逐渐加量至达到有效血浓度50~150μg/ml,剂量可达到2000mg/d。此后1周症状有明显改善。
常见副作用是胃肠道反应,如厌食、恶心、呕吐。少数患者出现肝脏毒性,血清碱性磷酸酶、转氨酶升高。极少数出现淋巴细胞增多、血小板减少、脱发、思睡、无力、共济失调。可抑制苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝安定的代谢,易引起中毒,合并使用时应注意调整剂量。
3
丙戊酸镁Magnesium valpamag
200mg*60
抗癫痫谱广泛,并可用作情感稳定剂。用于情感性精神障碍的治疗。口服易吸收,Tmax为1.7~2h,T1/2约8.3h,生物利用度高,大部分由尿以葡萄糖醛酸形式排泄。成人200~400mg/次,日3次,最高量1800mg/d。
不良反应常见恶心、呕吐、食欲降低、便稀、嗜睡、头昏等。对肝功能也有影响。
4
卡马西平Carbamazepine,别名 痛痉宁
商品名 得理多
100mg*100
200mg*30
亚胺二苯乙烯类抗癫痫药,适用于部分性发作,特别是复杂部分性发作、全身性强直―阵挛性发作。尤宜用于伴性格变化和精神症状的患者,对失神肌阵挛和失张力性发作无效。锂盐疗效不佳或不能耐受副反应的躁狂患者可用本药,也可用于急性精神病发作期的行为异常、冲动、情绪不稳。单剂Tmax约4~8h,T1/2约36h,连服3~4周,T1/2降为10~25h。有肠肝循环,98%肝脏代谢。口服200~600mg/d,每5天增加1次,逐渐加至治疗量600~1200mg/d或血药浓度达到4~15μg/ml,分3~4次服用。急性躁狂600~1200mg/d,快速循环型1200~2000mg/d。一般1~2周内达到良好疗效。治疗躁狂时可合并使用其它抗精神病药物,剂量酌情减少。
常见困倦、头晕、复视、共济失调。消化系统常见胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、厌食、口干等。偶见肝功能损害,10%发生皮肤病变,如皮疹、光敏性皮炎、皮肤色素沉着。剥脱性皮炎、脱发、多形红斑、结节性红斑等须要立即停药。10%发生短暂白细胞减少,偶见其他血液系统变化。有抗利尿激素样作用,可减轻度无症状性低钠血症。长期服用须定期检查血象和肝功能。突然停药可引起癫痫发作。
5
托吡酯Topiramate,商品名 Topamax 妥泰
25mg*60
50mg*60
100mg*60
新型抗癫痫药,适用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分癫痫发作的加用治疗。也可应用于情感性精神障碍的治疗。T1/2约21h,4~8h达到血浆稳态浓度。原型及代谢产物主要通过肾脏排泄,可通过胎盘屏障,有潜在的生殖毒性。初始剂量为50mg/晚,1周后逐渐增加剂量,50~100mg/周,分2次服用,治疗剂量一般200~400mg/周,最高剂量1600mg/周。一般不必进行血药浓度监测。在应用苯妥英钠时加用托吡酯,仅极少数需要调整苯妥英钠剂量。托吡酯对其他抗癫痫药物的血药浓度一般无影响,但极少数对苯妥英钠的血药浓度有影响,应发生毒性临床症状时应监测血药浓度。血液透析期间药量应加至1.5倍,血液透析开始和结束时补充剂量应分次服用。
不良反应常见有:共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常,及焦虑、遗忘、食欲不振、失语、抑郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。
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