品名

　　规格及包装

　　品性、用法及副作用

　　1

　　哌醋甲酯Methylphenidate，商品名Ritalin 利他林

　　10mg*20

　　(一类精神药品，限量40片)

　　杂环类拟交感神经药。能振奋精神，有轻微心率加快和升压作用。用于精神疲劳、发作性睡病、注意缺陷障碍等，以及中枢抑制药导致的昏睡。哌醋甲酯试验被用作抑郁症亚型与其它精神障碍的鉴别诊断。口服易吸收，T1/2约2h，由尿排泄，酸性尿促进排泄。口服5～10mg/次，1～2次/d，一般不晚于下午4时。6岁以上儿童开始剂量5mg/d，以后根据情况隔周增加5～10mg/d。每日总量，12岁以下不超过20mg，12岁以上为30mg。最高60mg/d。治疗注意缺陷障碍，为预防生长发育受到抑制，须采取“药物假日”制度，即在周末和寒暑假停止服药。

　　不良反应少见，偶有心动过速、头痛、失眠、兴奋、焦虑、上腹不适、厌食等，少数患儿能诱发抽动症状。可抑制身高成长。不能与MAOI同用，青光眼、癫痫、高血压及过度兴奋患者忌用。有欣快作用，长期服用产生依赖。

　　2

　　可乐定Clonidine，别名 可乐宁 氯压定

　　0.0375mg*100

　　0.075mg*100

　　α2受体激动剂，为中枢性降压药。主要用于高血压，也有抗癫痫、镇静、催眠作用，能刺激生长激素分泌，抑制房水形成，降低眼内压。因其α2受体激动作用，用于解除阿品类的交感神经戒断症状，但不能缓解焦虑与心理渴求和高复发问题。戒断海洛因、美沙酮的效果比戒断吗啡的效果显著。另外可用于强迫症、惊恐症、抽动秽语综合征等的辅助治疗。口服易吸收，Tmax为2～4h，T1/2为7～13h，作用可维持6h。易通过血脑屏障，50％原药及20％结合型代谢产物从尿排泄。治疗高血压0.15～0.3mg/d，分2～3次服。治疗抽动症常用0.0375～0.075mg/d，分1～2次口服，可逐渐加量，总量不超过0.45mg/d。

　　不良反应有嗜睡、头晕、易激惹、口干、便秘、眼和鼻粘膜干燥等。偶见直立性低血压、心动过速。长期服药可出现撤药反应。不可与β受体阻断剂并用。

　　3

　　苯二氮卓米唑 Flumazenil，商品名Anexate 安易醒

　　0.5mg/5ml

　　苯二氮卓类药物拮抗剂。可用于麻醉促醒及药物中毒抢救(恢复自然呼吸和撤用气管插管)。也可在受体水平上竞争以阻断与苯二氮卓受体结合的非苯二氮卓类激活剂，例如佐匹克隆等。T1/2=53min，主要代谢产物为没有活性的苯二氮卓羧酸，经肾脏排出。同时服用苯二氮卓类药物对安易醒的药代动力学无影响。麻醉方面15s内首次0.2mg，60s后若不清醒，可再加0.1mg，以后每60s再重复一次，直至1mg。通常剂量为0.3～0.6mg。中毒首次为0.3mg，60s后若不清醒，可重复使用直至清醒或总量达2mg。如再嗜睡，可0.1～0.4mg/h。

　　副作用为恶心、呕吐、焦虑、心悸、恐惧感，一般不需要特殊处理。安全剂量为一次100mg以内。苯二氮卓类药物依赖患者使用时可能有撤药反应，可静脉推注安定5mg。苯二氮卓类药物与环抗抑郁剂混合中毒时，抗抑郁剂的毒性会被苯二氮卓类药物的保护作用盖过，在有因三环/四环抗抑郁剂的自主神经或心血管症状严重中毒时，安易醒不应用作逆转苯二氮卓类的作用。

　　4

　　吡乙酰胺Piracetam，别名 酰胺吡酮 脑复康

　　0.4*100

　　抗缺氧类益智药，能激活和保护神经元，改善各种类型脑缺氧及理化因素造成的脑损伤，促进大脑利用磷脂、氨基酸、葡萄糖并储存能量。改善微循环和红细胞柔韧性，抑制血小板凝集等。用于脑动脉硬化及脑血管意外所致的记忆和思维功能减退，对弱智儿童和轻中度老年痴呆亦有益智作用。口服易吸收，Tmax为30～40min，T1/2为4～6h。可通过血脑和胎盘屏障，在体内不发生降解和生物转化，服药26～30h原药94～98％从尿排出。口服0.4～0.8g/次，2～3次/d。

　　不良反应轻微。

　　5

　　双氢麦角碱Dihydroergotoxine，商品名Hydergine 海得琴 喜得镇

　　1mg*50

　　改变脑神经传递，对多巴胺和5-HT受体有兴奋效应和对α受体有阻断效应。改善受损的脑代谢功能，并缩短脑循环时间，引起脑电活动的改变。主要用于与老年有关的精神退化的症状和体症，急慢性脑血管病后的功能智力减退的症状。Tmax为0.5～1.5h，由于首过效应，生物利用度为5～12％，经胆汁及粪便排泄，肾功能障碍的患者几乎无须减少剂量。口服1～2mg/次，3～6mg/d，饭前服用。

　　偶可发生鼻塞，短暂的恶心和胃不适，通常与食物同服可防止。副作用一般不需要特殊处理，必要时可调整剂量。有严重心动过缓时应慎用。

　　6

　　石杉碱甲Huperizinia，商品名Huperzine 哈伯因

　　50μg*24

　　可逆性胆碱酯酶抑制剂，对真性胆碱酯酶有选择性抑制作用，易于通过血脑屏障，具有促进记忆再现和增强记忆保持的作用。使用与良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。无人体药代动力学准确资料。动物试验吸收迅速，分布快，半分布期9.8min，主要通过肾脏排泄，排泄缓慢，T1/2为247.5min。口服个体用量有差异，一般从小剂量开始，渐加至2～4片/次，2次/d，日量一般最多不超过9片。

　　不良反应一般不明显，剂量过大时可引起头晕、恶心、胃肠道不适、乏力等反应，一般可自行消失，反应明显是减量或停用可缓解、消失。心动过缓、支气管哮喘患者慎用。

　　7

　　多奈哌齐商品名 Aricept 安理申

　　5mg*30

　　特异的可逆性胆碱酯酶抑制剂，用于轻度或中度AD的治疗。Tmax为3～4h，T1/2约70h，3周达到稳态。以原型排泄或经P450酶代谢，代谢产物与葡萄糖醛酸结合，主要经尿排泄，对肾功能及轻至中度肝功能不全者，其消除不受影响。晚睡前服用，初始5mg/d，至少达到1个月，以评价疗效和达到稳态浓度。可加到10mg/晚。停止治疗后疗效逐渐减退，中止治疗无反跳现象。

　　不良反应较轻，多为一过性，主要为腹泻和肌肉痉挛(发生率≥5％)，还有乏力、恶心、呕吐、失眠、头晕等(发生率≥5％)。注意有哮喘史、阻塞性肺疾病史、“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾患的患者应慎用。与SSRI类、精神安定剂或抗帕金森药物联合应用未发现与药物相互作用有关的不良反应。过量使用可引起胆碱能危象，可在支持疗法的基础上使用阿托品，首次静脉给予1.0～2.0mg，以后根据临床表现给药。