年龄对许多药物的效应、代谢、剂量和毒副作用均有非常明显的影响。首先，老年人的肾脏体积随年龄的增加而缩小，肾小球和肾小管数目明显减少，肾脏血浆流量下降，引起肾小球滤过率明显降低，肾脏的药物清除能力明显减退，可出现药物的蓄积；其次，老年人肝脏重量减轻，对药物进行分解代谢的酶活性降低，肝脏不能对药物进行有效的氧化、还原和水解；第三，老年人的总体液量明显减少，血浆蛋白结合药物的能力下降，血液中游离药物增加，使体内的药物浓度相应升高；第四，老年人体内的水分和肌肉组织逐渐减少，而脂肪所占比例相对增加，使一些亲脂性药物容易在脂肪内蓄积；最后，老年人组织器官功能水平的退化必然降低机体抗病能力，增加患病机会，尤其是往往多种疾病同时存在，通常需要用多种药物同时治疗，药物之间的相互作用和可能产生的副作用等药物不良反应的发生率也随之增加。

　　老年人本身药代动力学也有明显的改变，如老年胃粘膜有萎缩倾向，胃酸分泌减少，胃肠蠕动减慢，胃肠道血供较差，可以影响许多药物的溶解性，药物吸收减慢；老年人肝肾血流量均明显减少，肝脏灭活功能以及肾脏清除减少，药物代谢降低，药物分布容积明显改变，尤其是肾脏清除率的降低对老年患者药物使用的安全性和治疗剂量具有明显的影响，一般而言，大多数药物清除率的降低与肾功能的减退基本相当。