以前，肺癌患者通常选择传统的治疗手段如：手术、放疗、化疗，这些手段在清除肿瘤细胞的同时，也在杀伤正常细胞，并因此带来一系列严重的毒副作用，上述治疗的完成都需要在医院进行，从而大大降低了肺癌患者的生活质量。因此，出现了对恶性肿瘤组织进行“定点清除”或“靶向治疗”的新思路，也就是说在针对性杀死肿瘤细胞的同时，基本上不损伤正常细胞。这种药物是通过作用于肿瘤的发生、发展的某一个环节，如抑制肿瘤血管的新生、抑制肿瘤细胞的增生、导致肿瘤凋亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移，降低肿瘤细胞的粘附性，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性等。靶向治疗没有传统化疗药的毒副反应，如脱发、剧吐、骨髓抑制等严重的毒副反应。
    目前以易瑞沙和特罗凯等为代表的分子靶向药物在肿瘤患者的治疗中凸显其重要的地位，其在非小细胞肺癌的治疗中可以作为一种单独的治疗手段，应用于肺癌患者的一线、二、三线治疗，由于其较低的毒副作用、每天一次口服的给药方式、良好的治疗效果和较高的生活质量，无须住院进行等优势，正日益成为医务人员及患者本人最易接受的治疗手段。分子靶向药物的问世可以说在晚期非小细胞肺癌的治疗史上发生了革命性的改变，给肺癌患者带来了新的希望和福音。
    特别值得提出的是目前的分子靶向治疗并非对所有的非小细胞肺癌患者有效，因此在开始治疗前明确那些患者最有可能受益十分重要。临床上的优势人群包括亚洲人、女性、腺癌及不吸烟患者。分子生物学检测存在EGFR基因突变是目前决定是否一线靶向治疗的金标准。