辉瑞(Pfizer)1 月27日公布了实验性肺癌药物dacomitinib的2项III期研究的结果。ARCHER 1009研究在既往接受过至少一次化疗(二线/三线)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中开展,研究结果表明,与EGFR抑制剂厄洛替尼(erlotinib)相比,dacomitinib未能显著改善疾病无进展生存期(PFS),未能达到研究的主要终点。
另一项研究BR 26,在既往经至少一次化疗和一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂的标准疗法治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中开展,研究结果表明,与安慰剂相比,dacomitinib未能显著延长总生存期(OS),未能达到研究的主要终点。
目前,另一项III期研究ARCHER 1050正在进行中。该项研究在既往未经治疗的EGFR突变晚期NSCLC患者中开展,将dacomitinib与吉非替尼(gefitinib)进行比对,研究的主要终点是疾病无进展生存期(PFS)。该项研究的数据预计将于2015年获得。
关于Dacomitinib:Dacomitinib为每日一次的口服、不可逆pan-HER(泛-人表皮生长因子受体)激酶抑制剂,通过共价结合至受体酪氨酸激酶结构域,并阻止自磷酸化(autophosphorylation),不可逆地抑制HER1/EGFR、HER2、HER4的激酶活性,从而抑制下游信号传导,导致肿瘤生长抑制及凋亡。
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