多巴胺受体激动剂

　　• 早期、较年轻PD患者首选的单药治疗选择。

　　• 复方多巴疗效减退或者出现运动并发症的联合药物治疗选择之一。

　　• 目前常用多巴胺受体激动剂的优势之一是其半衰期长，对多巴胺受体的刺激优于复方多巴的“脉冲样刺激”，而是接近生理状态的持续性多巴胺能刺激(CDS)

　　• 大约50％的PD患者在3年内可以采用多巴胺受体激动剂单药治疗达到满意的疗效。

　　• 大约30％以上的PD患者维持多巴胺受体激动剂单药治疗5年以上。

　　目前常用的主要是非麦角类衍生物

　　1、罗匹尼罗( Ropinirole)：为DR2 激动剂,对DR3 也有作用,对DR1无作用。半衰期6h。有效剂量6mg/d。

　　2、普拉克索( Pramipexole):为DR2 激动剂,对DR3 、DR4 也有作用。半衰期8～12h。平均剂量1. 5～4. 5mg/d。

　　3、泰舒达缓释片( Trastal SR):对DR2与DR3均有激动作用,对DR1也有作用。临床治疗改善PD: 肌张力增高为31％,震颤为41％,运动障碍为48％。与左旋多巴合用可增加疗效,减少服药次数,延迟并发症和增加耐受性。剂量为150～250mg/d。

　　多巴胺受体激动剂的特点

　　1、优势

　　• 直接激动多巴胺受体

　　• 不依赖多巴胺能末梢神经功能

　　• 减少发生异动症的风险

　　• 不受食物中蛋白质的影

　　• 延迟运动并发症

　　2、局限性

　　• 剂量需滴定法增加Dosage

　　• 初始副作用包括恶心和眩晕

　　• 精神方面副作用(幻觉和错觉)增加Mental side effects

　　• 日间困倦

　　• 下肢水肿

　　• 少数有强迫症

　　多巴胺受体激动剂的用法：

　　DR 激动剂应从小剂量开始,逐渐增加至适当剂量,既能控制症状又不出现副作用如体位性低血压、精神症状、水肿、红斑。需注意日间困倦的风险。早期小剂量药物滴定可避免头痛、恶心等常见不良反应。