人类基因组计划的研究成果给肿瘤分子靶向治疗带来了巨大的影响，使人类可以在分子水平去研究肺癌、乳腺癌、直结肠癌等恶性肿瘤的发生发展，还可以在分子水平设计针对不同靶点的新型药物，如近几年针对人表皮生长因子受体（HER）家族、血管生成通路、细胞增殖通路、细胞周期调节、凋亡通路等为靶点的治疗已取得可喜的进步，肿瘤治疗也随之迈入了分子靶向治疗时代。
　　众所周知化疗和放疗治疗肿瘤的机制主要是杀伤肿瘤细胞的DNA，这种作用缺乏特异性，也杀死很多的正常细胞，分子靶向治疗则完全不同。分子靶向治疗是针对恶性肿瘤分子病理异常而设计的，通过阻断或封闭肿瘤发生发展过程中关键生长因子、受体或激酶而起到稳定和调节细胞生长或抑制肿瘤新生血管的作用，从而达到治疗肿瘤的目的。在药物设计的过程中主要是针对肿瘤特异性的发病机制或者是信号传导通路，这些在正常细胞当中基本是没有作用的，因此，分子靶向治疗与传统的化疗相比较，具有最大的优越性首先是特异性很强，只针对癌细胞，没有化疗常见的副作用，不会引起病人掉头发，不会引起病人恶心呕吐，我们现在有些靶向药物病人可以在家里面口服治疗，不需要住院，从而解决了很多病人生活上的困难，安全性比较好；其次，化疗和放疗要求病人要有较好的体质，靶向治疗的问世对这一点有比较大的突破，对于一般情况相对差的病人，特罗凯、易瑞沙等这一类分子靶向药物由于安全性、耐受性都是非常好的，即使很晚期的病人，体质很差的病人，在经过这些治疗以后也有很多病人能够转危为安，而且生存期保持到一年、两年甚至有三年或以上的，这一点上可能会给一些晚期的病人带来希望。但是需要强调一点，靶向治疗是有一个特定的临床适应证范围，而不是所有的肿瘤都适合；靶向治疗与化疗或放疗联合应用，在很多情况下往往可起到增强肿瘤治疗效果的作用。