抽动症确切的病因，目前还不是很清楚，但大量的医学研究强力支持多巴胺递质紊乱的假说，这些研究已经发现：抽动症患者脑基底部纹状体和大脑皮质多巴胺受体量的增加；基底核多巴胺结合转运异常；使用激动剂后患儿多巴胺释放量高于正常对照；调节多巴胺代谢药物，特别是突触后D2受体阻滞剂有效。因此，目前治疗抽动症的主对药物，也都是针对阻断多巴胺受体的。如硫必利，氟哌啶醇，和非典型抗精神病药物也都有多巴胺受体阻滞作用。

　　除了多巴胺递质以外，五羟色胺、去甲肾上腺素、谷氨酸、γ氨基丁酸（GABA）、胆碱能和阿片代谢等也可能在发病中起了一定的作用。越来越多的证据显示这些系统可能共同交互参与作用，特别是多巴胺和五羟色胺系统。一些新型的抗抽动症药物，如阿立哌唑，齐拉西酮，利培酮等，都是通过对这两个受体的双重作用从而提高疗效。