前列腺癌是一种雄激素依赖性肿瘤。自从1941年首次报道以来,前列腺癌的内分泌治疗即在临床上得到广泛应用。目的是降低体内雄激素浓度、抑制肾上腺来源雄激素的合成、抑制睾酮转化为双氢睾酮或阻断雄激素与其受体的结合,以抑制或控制前列腺癌细胞的生长。
内分泌治疗包括去势和抗雄治疗。去势包括手术去势和药物去势。
手术去势指的切除双侧睾丸,它可使睾酮迅速且持续下降至去势水平。药物去势指的是使用黄体生成素释放激素类似物。通过抑制垂体的促性腺激素的释放,抑制睾丸酮的产生,达到“去势”的目的。
内分泌治疗的另一主要部分是抗雄治疗,其作用机制为与前列腺癌细胞内的雄激素受体结合,影响睾酮及双氢睾酮对受体的激活作用。常用的抗雄激素有:氟他胺、比卡鲁胺,它们仅仅是与雄激素受体结合,因此又称为纯抗雄激素。
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