痤疮的发病涉及众多病理生理环节，包括皮脂分泌增多、毛囊口上皮细胞异常角化、微生物定植以及炎症和免疫反应等。而微生物定植被认为是引起丘疹、脓疱、结节等炎症性皮损的重要原因。痤疮治疗中可选择不同的抗菌药物，但选择何种药物必须考虑到痤疮发病机制及患者不同的病理和生理状况。总体来说，以下是选择抗生素重要的基础。
　　1、抗菌效果是保证疗效的关键。抗生素治疗痤疮主要依靠其抗菌作用和非特异性抗炎作用两个方面，特别是四环素类药物。目前临床可供选择的抗菌药物有四环素类、大环内酯类、克林霉素、复方新诺明和喹诺酮类。其中常用的有四环素类和大环内酯类。鉴于大环内酯类抗生素特别是红霉素耐药性明显增加，且耐药性增加与疗效降低密切相关，并与克林霉素呈交叉耐药，限制其使用。第一代四环素类药如四环素耐药性也明显增加，而第二代如米诺环素、多西环素以及赖甲环素其抗菌活性高，耐药性低，并兼有明确的非特异性抗炎作用，因此在全球治疗痤疮共识中被推荐为首选。
　　2、抗生素有效到达毛囊、皮脂腺部位是保证抗菌效果的前提抗生素需有效渗透至毛囊、皮脂腺，才能获得较高的抗菌效果。体外研究发现，四环素类、红霉素、头孢菌素类、喹诺酮类等药物均很有强的抗菌活性，研究发现，米诺环素在毛囊、皮脂腺中的浓度最高，其次是红霉素。而青霉素类包括头孢菌素类很难渗透到毛囊、皮脂腺。
　　3、药物不良反应限制了抗生素治疗痤疮。一般不良反应多于停药后即可以缓解，严重不良反应绝大多数也是可逆的。建议长期服用米诺环素的患者应在医生指导下定期检测相关的免疫学指标。大环类酯类抗生素同样存在胃肠道不适、肝脏毒性、耳鸣、听力障碍和药物变态反应等。因此，临床上应用四环素类及大环内酯类抗生素治疗痤疮时，多主张饭后服用，并注意其对肝脏的毒性。同时由于四环素类药物影响牙齿和骨骼的发育，对14岁以下患儿应禁用，可用红霉素代替。使用中应遵循以下原：①不宜单独使用抗生素治疗痤疮，特别是避免长期单独局部外用；②治疗开始时要足量；③治疗后2-3周无效时应及时停用或更换抗生素，并注意患者的依从性和革兰阴性杆菌毛囊炎；④要保证足够的疗程，通常连续使用6周以上，但不宜超过12周，并避免间断使用；因此不可无原则地加大所用抗生素的剂量或延长疗程，更不可以作为维持治疗甚至预防复发的措施；⑥ 向患者强调用药依从的重要性和正确的用药方法；⑦常用抗生素如大环内酯类、四环素或多西环素等疗效不好时，应考虑到耐药产生，并及时更换抗生素如米诺环素；⑧ 联合其他抗生素治疗，特别是抗耐药等治疗。如间断外用过氧苯甲酰凝胶5～7天，或口服异维A酸，减少耐药产生。总之，痤疮抗生素疗法应该遵循一般抗感染治疗中抗生素应用的原则，合理规范的使用，防止滥用，减少耐药的产生和药物不良反应的发生率。