在国内以拉米夫定的应用最为广泛。拉米夫定为口服核苷类似药物，化学全称为2’，3’-双脱氧-3-硫胞嘧啶核苷，简称3TC。因其对逆转录酶的活性具有抑制作用，最先用于艾滋病的抗病毒治疗。

　　3TC抑制HBV复制的作用机理，系药物在细胞内经磷酸化后，由于其与脱氧胞嘧啶核苷(dCTP)类似，因而其可与dCTP竞争而进入合成中的DNA链，进而使DNA不能继续延伸而终止复制。这种终止复制的作用对HBV DNA负链和正链均有效。

　　耐药产生的机理系因其多聚酶基因区发生点突变所致。多聚酶C区的亚结构域是HBV进行逆转录的活性部位，由酪氨酸(Y)-蛋氨酸(M)-天门冬氨酸(D)-天门冬氨酸(D)即YMDD组成，是3TC干扰HBV复制的结合位点。当YMDD中的第552位的蛋氨酸可被缬氨酸(V)或异亮氨酸(I)取代，生成 YV552DD或YI552DD，导致亚结构域的空间构型改变，从而阻碍与3TC的结合。