所谓分子靶向治疗是指针对参于肿瘤发生、发展过程的细胞信号传导和其他生物学途径的一种治疗手段。就像现代战争中的巡航导弹，能自动寻敌精确定位杀灭癌细胞，或像现代战争中的精确钻地炸弹，定向阻断癌细胞的增殖转移信号传导，破坏癌细胞的代谢，或像现代战争中的节点打击，阻止肿瘤新生血管的生成，断绝癌细胞的血液和养分供给。目前正在研究用于肺癌的分子靶向治疗的药物主要有如下几方面：表皮生长因子受体(EGFR)抑制药、肿瘤血管生成因子(VEGF)受体抑制药、细胞周期表依赖性蛋白激酶抑制药、维生素A 衍生物X 受体(RXR)抑制药、蛋白酶体抑制药、环氧化酶(COX-2)抑制药、血小板源性生长因子(PDGF)受体抑制药、癌基因治疗、肺癌疫苗等。其中已获批准并开始用于临床的有下述几种，现简介如下：

　　1、EGFR靶向治疗。

　　表皮生长因子(epidermal growth factor, EGF)或ErbB受体家族成员有四个，即EGFR(或ErbB1/HER1)、ErbB2/Neu/HER2、ErbB3/HER3和ErbB4/HER4。其中EGFR是NSCLC治疗的靶点见表1。已批准用于临床的EGFR靶向药物有erlotinib、gefitinib、cetuximab等。

　　表1治疗NSCLC的EGFR靶向药物

　　类别 药物 靶点 临床试验期

　　EGFR TKI Erlotinib EGFR III期

　　(可逆) Gefitinib EGFR III期

　　Lapatinib EGFR，ErbB2 II期

　　EGFR TKI Canertinib EGFR，ErbB2，ErbB3 II期

　　(不可逆) EKB-569 EGFR，ErbB2

　　HKI272 EGFR，ErbB2 I期

　　VEGFR/EGFR TKI ZD6474 EGFR，VEGFR-2 III期

　　AEE788 EGFR，VEGFR-2 II期

　　单克隆抗体 Cetuximab EGFR III期

　　Panitumumab EGFR II期

　　Matuzumab EGFR II期

　　Pertuzumab EGFR- ErbB2异二聚体 II期

　　MDX214 EGFR II期

　　1.1 埃罗替尼(erlotinib，特罗凯).

　　BR.21试验对erlotinib作为二、三线治疗晚期NSCLC的疗效进行了评价。晚期NSCLC患者一线或二线化疗失败后，erlotinib组较安慰剂组的肿瘤缓解率、中位无瘤进展时间、中位生存期、1年生存率、生活质量评估等均显著提高，见表2。

　　表2 erlotinib治疗晚期NSCLC的III期随机临床试验

　　临床试验(年份)几线 治疗 病人数 反应率 总生存期(月)p值

　　TALENT (2004) 一线 DDP/GEM+placebo 536 29.9％ 10.3 0.48

　　DDP/GEM+erlotinib 533 31.5％ 10.0

　　TRIBUTE (2005) 一线 CBP/TXA+placebo 540 19.3％ 10.5 0.95

　　CBP/TXA+erlotinib 539 21.5％ 10.6

　　BR.21 (2005) 二或三线 Placebo 243