子宫肌瘤是卵巢甾体激素依赖性肿瘤，在肌瘤组织中，发现有雌孕激素受体，并明显高于子宫肌肉组织，故分析肌瘤的发生、发展与雌激素、孕激素及雌孕激素受体的含量有关。大量研究表明， 子宫肌瘤瘤体雌激素受体含量与子宫肌瘤的生长速度成正比， 雌激素还可刺激子宫肌瘤的增生。基于上述理论，通过应用具有抑制卵巢甾体激素分泌或抑制其作用的制剂，可使肌瘤缩小，达到减轻症状的目的。但一般不能使肌瘤消除及根治，往往停药后，随体内性激素水平的恢复而有肌瘤复发和再长大的可能。因此这些药物治疗子宫肌瘤的适应证包括：①有生育要求；②近绝经者；③手术前减少出血，提高血红蛋白水平；④术前使肌瘤缩小，减少术中出血并缩短手术时间；⑤拟行经阴道子宫切除或行宫腔镜腹腔镜治疗者。
　　促性腺激素释放激素激动剂
　　促性腺激素释放激素激动剂（Gonadotropinreleasinghormone antagonist，GnRHa） 可产生抑制促卵泡激素（Follicle-stimulating hormone，FSH）和黄体生成素（Luteinizing Hormone，LH）分泌作用，降低雌二醇到绝经水平，藉以缓解症状并抑制肌瘤生长使其萎缩。目前常用药物有亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林等。目前临床多用于：①术前辅助治疗3～6个月，待控制症状、纠正贫血、肌瘤缩小后手术，降低手术难度，减少术中出血，避免输血；②对近绝经期患者有提前过渡到自然绝经作用。
　　米非司酮
　　米非司酮主要通过以下途径发挥抗瘤效应：①直接对抗孕酮活性或抑制PR基因表达；②抑制
　　子宫肌瘤组织中上皮生长因子基因表达； ③减少子宫动脉血流。服用米非司酮50mg隔天1次，连续3个月，阴道流血时间明显缩短， 血红蛋白水平升高。血清皮质醇水平无明显变化，雄激素水平轻微升高。子宫内膜活检，用药后未见癌前病变。因而在治疗子宫肌瘤方面米非司酮是一种安全有效的药物，目前在临床应用较普遍。
　　三苯氧胺
　　三苯氧胺为双苯乙烯衍生物，是一种非甾体的抗雌激素药物，它是通过与胞浆中刺激素受体
　　（ER）竞争性结合，形成TMX-ER 的复合物运送至细胞核内长期潴留。TMX（tamoxifen，TMX）作用于垂体，继而影响卵巢，同时对卵巢有直接作用。有文献报道单独应用三苯氧胺对子宫肌瘤的治疗效果不尽如人意，且三苯氧胺具有微弱的雌激素作用，个别患者长期应用可诱发子宫内膜癌。有报道三苯氧胺配伍米非司酮治疗子宫肌瘤收到较好的临床效果，从理论上讲此配伍是抗雌、孕激素的联合化疗，应是较理想的治疗方法。
　　其他药物
　　雄激素衍生物类（19去甲睾酮衍生物―孕三烯酮及17A-乙炔睾酮衍生物―丹那唑）及雄激素类药物（甲基睾丸素、丙酸睾丸酮）。
　　药物治疗的方向
　　尽管上述药物均有临床应用并且取得了一定的治疗效果，但是，除GnRHa 类药物外，其余药品在说明书上均未被列入子宫肌瘤的适应证中。只有GnRHa是获得FDA 批准可用于子宫肌瘤的治疗，纠正子宫肌瘤导致的出血及贫血症状。
　　将来子宫肌瘤的药物治疗的发展方向为阻断调整细胞增殖和胶原蛋白生成的生长因子的作用。正常的子宫平滑肌只有很少或无一种将循环中的雄激素转化为雌激素的芳香酶，而子宫肌瘤则在肌瘤原位表达此酶，因而使其能充分生长。肌瘤体积越大，此酶的表达越多。因此， 为避免传统药物治疗的系统性低雌激素症状，研究能够抑制此种芳香酶，而不影响正常的卵巢功能的药物，是目前的研究主流。