B型单胺氧化酶抑制剂治疗帕金森病的机理可分为两个方面:一是神经保护作用,另一个是症状治疗作用。
B型单胺氧化酶(MAOB)是一种线粒体膜复合酶,它在多巴胺代谢途径中起着重要作用。它可将多巴胺分解为高香草酸,同时伴有自由基H2O2生成,对神经细胞产生毒性作用;它也能活化1-甲基-4-苯基1,2,3,6-四氢嘧啶(MPTP),而MPTP是一种能诱导帕金森病的化学物质。由此可以推测,抑制MAOB的活性,可以阻止多巴胺的降解,减少氧自由基的生成。同时可以阻断MPTP转化为MPP+,抑制多巴胺氧化代谢过程中产生的过氧化物,从而延缓黑质细胞死亡的过程,改变PD的进程。同时由于抑制了多巴胺的降解,增加了脑内多巴胺的浓度,具有改善帕金森病症状的作用。
MAOB的代表药物是司来吉兰(金思平和咪多吡)。其副作用以头晕、睡眠障碍、恶心较多见,个别患者治疗后出现体位性低血压。但多数症状较轻,不影响继续服药。新一代MAOB药物是雷沙吉兰,尚未在我国上市。
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