药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等是一个较为复杂的过程。不同的药物类别、不同的药物特性也各有其不同的代谢规律。同时也与给药方法、吸收多少、在体内分布的特异性、代谢的速度、排泄的快慢等都有差别。CTX、MTX等吸收较快且完全，静脉注射时多在短时间内降解；5-FU口服受首过效应的影响，吸收不规律，其疗效的个体差异很大；阿糖胞苷、门冬酰胺酶在消化道会被破坏，所以口服无效，蒽环类药物在消化道中不稳定，长春碱类药物在体内吸收不良，故也不可口服，只能注射。

　　多数抗肿瘤药物注射后在血中的浓度很快消失，部分药物可在几分钟之内血药浓度降至很低，如MMC、VCR、BLM等血药浓度可迅速下降，30~60分钟后就难以测出。HCPT、6-MP等半衰期多在几小时内，在体内分布较广，在瘤体内及肝、肾中浓度较高，但选择性较差。

　　药物注射后，在体内排泄的速度随药物不同各异，如氮芥类注射后在短时间内即可测出多种不同的代谢产物，MTX、5-FU从尿中排泄较快，VCR、VLB、放线菌素-D等注射后很快可在胆汁中测到代谢产物，大部分从粪便排出。